198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

35

HU 198201 B

36

53. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi~fenoxi/-propil)-piperidiI-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/4-metoxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l ,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-alumlnium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 95,3%). Olvadáspontja: 182-185 °C

54. példa

2-{2-[N-(3-/3,4-Metilén-dioxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3J-e til}-6,7-dimetoxi-1 -oxo-1,2,3,4- -tetr&hidro-izokinolin-hid rok lórid

Az 1. pédával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3]-etil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-1,2,3,-4-tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-(3,4- -metilén-dioxi-fenoxi)-propánból (kitermelés: 35,5%).

Olvadáspontja: 97-100 °C

55. példa

2-(2-[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-etil}-6,7-dimetoxi- 1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izok inolin-h id rok lórid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[2-( piperidil~3)-etil ]-6,7-dimetoxi-1-oxo-1,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-bróm-2--(3,4-dimetoxi-fenil)-etánból (kitermelés:

35,9%).

Olvadáspontja: 103-105 °C

56. példa

2-{3-[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-propil}~6,7-dimetoxi-l-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[3-(píperidil-3)-propil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-ízokinolínból és l-bróm-2- -(3,4-dimetoxi-fenil)-etánból (kitermelés:

32,6%).

Olvadáspontja; 102-106 °C

57. példa

2-{3-[N-(3-/3,4-Metilén-dioxi-fenoxi/-propil)-piperidil-3J-propil}-6,7-dimetoxi-1 -oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[3-(piperidil-3)-propil]-6,7-dimetoxi-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és 1-klór-3-- (3,4-metilé n-d ioxi-fenoxi )-propánból (k itermelés: 29,7%).

Olvadáspontja: 97-100 °C

58. példa

2-{[N-(3,4-Dimetoxi-benzil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4-tetrah idro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-( piperidil-3-metil)-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,-4-tetrahidro-izokinolinból és 3,4-dimetoxí-benzil-bromidból (kitermelés: 53,3%). Olvadáspontja: 127-132 °C

59. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenil/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dime toxi-1 -oxo- 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-h id rok lórid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-(piperidil-3-metil)-6,7-dimetoxi-1-oxo-l ,2,3,-4-tetrahidro-izokinolinból és l-bróm-3-(4--metoxi-fenil)-propánból (kitermelés: 42%). Olvadáspontja: 229-231 °C

6C. példa

2-{2-[N-(3-/3-Metil-fenoxi/-propil)-piperidil-2]-etil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l, 2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 3. példával analóg módon állítjuk elő 2- [2-(piperidil-2)-etil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-(3- -metil-fenoxi)-propánból (kitermelés: 52,4%). Olvadáspontja: 142-144 °C

61. példa

2-{2-[N- (2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil-2]-etil}-6,7-dimetoxi- 1-oxo-l, 2,3,4-tetrahidrcr- izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[2-(piperidil-2)-etil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-bróm-2--(3,4-dimetoxi-fenil)-etánból (kitermelés:

47,3%).

Olvadáspontja: 3 50-155 °C

62. példa

2-{2-[N- (3-Ben z i l-oxi-propil)-piperidil-2]~ -etil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-híd rok lórid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[2-(pipe ridil-2)-etil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-- benzil-oxi-propánból (kitermelés: 56,3%). Olvadáspontja: 116-120 °C

63. példa

2-{2-[N-(4-/4-Metoxi-fenil/-butil)-piperidil-2]-etil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2—[2— (pipe ridil—2)—etil ]—6,7-dimetoxi- 1-oxo-1,-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

20