198200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-karbonsav-származék előállítására

(19) Országkőd:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11) LaJstromBEAin:

198200B

jägfeSaRate,

(51) Int. Cl/

ájplllSl,

(22) Bejelentés napja: 1988.01.20. (21) (215/88)

C 07 D 401/04

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(11907/87) 1987.01.21. JP

MAGYAR

(40) Közzététel napja: 1988.09.28.

köztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

^ ^»faadalmi Tír.

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1989.11.28.

(72) Feltalálók:

IRIKI1REA Tustomu, Tokió,

SUZUE Seigo, Saitama-ken, MURAYAMA Satoshi, Tochigi-ken, HIRAI Keiji, SaiLama-ken,

ISHTZAKI Takayoshi, Saitama-ken, JP

(73) S zabadal más:

Kyorin Pharmaceutical CO., LTD, 'I'okió, Japán

(54)

ELJÁRÁS KTNOIjON—KARBON 55 A V— SZÁRMAZÉK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) képletü vegyület előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (11) általános képletű benzoil-ecelsav-szérniazékot - a képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alki 1csöpört, és X jelentése halogénatom -egy (III) általános képletü pirrolidin-származékkal - a képletben

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy amino-védőcsoport, vagy R1 és R2 együtt védöcsoportot jelent - reagáltatriak, és az igy kapott vegyületel el.il-orto-formáttal és ecetsavanhidriddel, vagy dimetil-formamid-dimetil-acetállal reagálhatják és a kapott kondenzált terméket ciklopropilaminnal kezelik, és az igy kapott (V) általános képletü akrilsav-szárinazékot bázisos katalizátor jelenlétében eiklizálják és ha a kapott termékben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és/vagy R1 és R2 közül az egyik vagy mindkettő jelentése amino-védócsoport, a kapott vegyületel savval vagy bázissal kezelik és/vagy reduktiven hasítják.

A leírás terjedelme: 5 oldal, 5 rajz-15 ábra

HU 198200 B