198199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

15

HU 198199 B

16

A példa száma

Az (I) általános képletben R-QHozam

X

O.p.

(Az átkristályositáshoz használt oldószer)

46-(3)

87

110-111 C° (etil-acetát-hexán)

103-104 C° (etil-acetát-hexán)

47-(3)

c».Q~

75.6

48-(3)

^ -66.6

103-105 C° (izopropanol-izopropil-éter)

49-(3)

o-58.0

118-120 C° (izopropanol-izopropil-éter)

134-135.5 C° (izopropanol)

50-(3)

D~

87.7

51-(3)

<y-64.3

129-131 C° (izopropanol)

52-(3)

O-CHz■=N

60.0

64-67 C° (izopropanol-izopropil-éter)

53-95. Példa

A 42-52. példák ii) lépése szerint előállított [42—(2)3 - [52-(2>] vegyületeket (II) általános képletű cinnamilszármazékkal reagóltatjuk az 1. példa iii) lépésében leírt módon, így az V-l, V-2, V-3 és V-4 táblázatokban szereplő vegyületeket nyerjük.

Az V-l táblázatban szereplő vegyületeket az 5. reakcióvázlatban bemutatott módon állítjuk elő. (A képletekben X1 jelentése klóratom vagy p-toluolszulfonil-csoport, Y jelentése -CH=CH- (transz), m és n értéke 1.)

V-l. Táblázat

A példa Az (I) áltálé- Hozam O.p. száma nos képletben X (Az átkristá- R - Q - _/7\ lyoBitáshoz ~\=/ használt oldószer)

63.

o-61.0

187.5-190 C°

(metanol-etanol)

54.

o-Q

X=/ci

60.1

122.5-124.5 C° (izopropanol)

55.

ocíD

65.4

179-182 C° (etanol)

56.

o-76.3

150-151.5 C° (izopropanol)

57.

o■r%

==’:CH j

61.0

105-107 C° (izopropanol)

58.

o-Nt=4)Cli,

67.3

132-134 C° (izopropanol)

59.

<y

CII3 0 >==^

61.3

154-157.5 C° (etanol)

60.

o^3-ch,

48.0

173-175 C° (izopropanol)

61.

OC" j

72.9

143-145 C° (izopropanol)

62.

o-0.P

69.3

151-152.5 C° (izopropanol)

63.

.0-&

66.1

152-154.5 C° (izopropanol)

64.

o-O.Í-58.1

151.5-153.5 C° (izopropanol)

65.

a-65.7

184-188 C° (izopropanol)

66.

o-70.3

171-173 C° (izopropanol)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

10

65