198199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

11

HU 198199 B

12

1-3 Táblázat

A példa

Az (I)

Hozam O.p.

száma

általános

% (Az átkristáképletben

lyositáshoz

használt

oldószer)

m

A

3 -O

[hidrogén-klorid]

26.

70.6

194-196 C°

(izopropanol-izopropil-éter)

27.

2 0 6 -0

63.1

[hidrogén-klorid] 185-187 C° (izopropanol-izopropil-éter) [hidrogén-klorid]

28.

83.6

162-164 C° (izopropanol-hexán)

« -©

[hidrogén-klorid]

29.

48.6

156-162 C° (izopropanol)

5 ~f\

[hidrogén-klorid]

30.

60.3

164-165 C° (izopropanol)

•-Ö

^-Cl

[ hid rog é n- klór id ]

31.

72.4

188-191 C° (etanol)

3-0

[hidrogén-klorid]

32.

75.1

181-185 C°

■-CH3

(etanol)

30)

n==--CF3

[hidrogén-klorid]

33.

60.1

167-170 C°

(etanol)

3 ~í~%- c 1

C1 >=

[ hidrogén-klorid ]

34.

60.1

163-165 C° (etanol)

35.

3 ^ Cl "0"cl

78.2

97-98 C° (etil-acetát)

[hidrogén-klorid]

36.

3 -O'

cn,_w'

51.3

178-179 C° (etanol)

[hidrogén-klorid]

37.

3 ^

CH,0-w'

67.8

171-174 C° (aceton-etanol-13 -0 Cl-N=“'-dietil-éter)

[ hidrogén-klorid ]

38.

61.6

185-187 C° (etanol)

Az 1-4 táblázatban olyan (I) általános képletű vegyületek szerepelnek, amelyeknek képletében R-Q- jelentése 3-piridilcsoport, az A gyűrű jelentése fenilcsoport és n értéke 0.

1-4 Táblázat

A példa száma

Az (I) általános képletben

m

Hozam

X

O.p.

(Az átkristélyositáshoz használt oldószer)

39.

1

75.8

[ hidrogén-klorid ] 203-205 C° (etanol-izopropil-éter)

40.

2

48.5

100-102 C° (izopropanol-izopropil-éter)

41.

3

82.3

69-70.5 C° (izopropanol-izopropil-éter)

42-52. Példa.

i) Egy (XI) általános képletű amino-piridínt egy (XII) általános képletű (2-klór-etil)-izocianát-származékkal az 1. példa

i) lépésében leirt módon reagáltatunk. 1 így a II, táblázatban szereplő vegyüleleket nyerjük. A vegyületek előállítását a 3. reakcióvázlatban mutatjuk be (X5 jelentése klóratom).

II. Táblázat

A példa száma

A (XIIT) általános képletben R-QO.p.

(Az átkristályositáshoz használt oldószer)

;42-(1)

o

114-117 C° (aceton)

43-d)

Q~

112.5-116 C° (aceton-izopropanol)

44-Ü)

1«

130-132 C° (etil-acetát-izopropil-éter)

45-<L)

CIIíO-.^,

(' \— \|;=/

130.5-132 C°

(etil-acetát-izopropil-éter)

46-(l)

Cli,0 -f\\N=/

124-126 C° (benzol)

47-(1)

cv

121-122 C°

(etil-acetát-izopropil-éter)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

8