198198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
27 HU 198198 B 28 zó (I) általános képletü vegyületek előállítására - a képletekben Ra, Rí, Rs, és n jelentése a tárgyi körben megadott - 5 egy (IV) általános képletü vegyületet - a képletben X és Y jelentése a fent megadott, R jelentése (B) általános képletü csoport, ahol 10 Rs, Rí, Rs, és n jelentése a tárgyi körben megadott, ammóniával reagáltatunk, majd a kapott, 15 Y helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületet hidrolizáljuk, vagy c) az R helyén (B) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü 20 vegyületek elóóllitósóra - a képletekben Rs, Rí, Rs, n és Z jelentése a tárgyi körben megadott -egy (V) általános képletü vegyületet - 25 a képletben Z’ jelentése aminocsoport, halogénatom vagy védett aminocsoport, R’ jelentése (B’ > általános 30 képletü csoport, ahol W* jelentése hidrogénatom vagy amino-védócsoport, R3, Rí, Rs, és n jelentése a 35 tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy Z’ és W’ közül legalább az 40 egyik csoport jelentése amino-védőcsoport -szolvolizálunk vagy hidrogenolizálunk, majd a kapott vegyületet, ha az Y he- 45 lyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmaz, hidrolizáljuk, vagy d) egy (VI) általános képletü vegyületet -a képletben 50 Y’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R és Z jelentése a tárgyi körben, X jelentése a fent megadott - bázis jelenlétében ciklizálunk, majd az 55 Így kapott vegyületet hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a fentiek szerint kapott vegyületeket gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 24.) 2. RÍ járás az (I) általános képletü kinolinszármazékok - a képletben Z jelentése halogénatom, R jelentése (B) általános képletü csoport, ahol R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil vagy egy halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí és Rs jelentése hidrogénatom, és n értéke 0 vagy 1 -és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet - a képletben X jelentése halogénatom, Y jelentése hidrogénatom, és Z jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletü vegyülettel - a képletben R jelentése (B) általános képletü csoport, ahol Rs, Rí, Rs és n jelentése a tárgyi körben megadott -reagáltatunk, és kívánt esetben egy igy kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 25.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények elóállitására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletü vegyületet - a képletben Z és R jelentése az 1. igénypontban megadott -vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készitménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 24.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - a képletben Z és R jelentése a 2. igénypontban megadott -vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 24.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R-4852 - KJK 90.2148.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 16
