198195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-[3-alkil-5-(terc.-butil)-4-hidroxi-fenil]-2-amino-6H-1,3,4 tiadiazidok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Orszigkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajatromaeám:

198195B

(51) Int. Cl.4

(22) Bejelentés napja: 1988.01.28. (21) (392/88) (30) Bejelentés elsőbbsége:

C 07 D 285/16 C 07 D 417/04 A 61 K 31/54

(P 37 02 756.5) 1987.01.30. DE

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(42) Közzététel napja: 1989.02.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1989.11.28.

(72) Feltalálók:

dr. THORWART Werner, Hochheim am Main, dr. GEBERT Ulrich, Kelkheim (Taunus), dr. SCHLEYERBACH Rudolf, Hofheim am Taunus, dr. BARTLETT R. Robert, Darmstadt, DE

(73) Szabadalmas:

Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main,

Német Szövetségi Köztársaság

(54) KÍ.JÁRÁS 5-[3-ALKIL-5-(TERC-BUTIL-4- -HIDROXI-FENTI,]-2-AMTNO-6H-l,3,4- TIADIAZINOK ±S El VEGYÜLETEKET TARTAI.MAZO) GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 5-(3-alkil-5-/terc-butil/-4-hidroxi-fenil)-2-amino-6B-l,3,4-tiadiazinok - ebben a képletben

Rl alkilcsoportot és

R2 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel;

R3 és R4 egymástól függetlenül, egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben oxigénnel megszakított 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy egyikük 3-5 szénatomos alkenilcsoportot vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, amely hidroxilcsoporttal, 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal, fenilcsoporttal vagy pedig egy halogénatomot, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot hordozó fenilcsoporttal lehet helyettesítve, másikuk pedig fenil-(l-4 szénatomos) alkilcsoport vagy hidrogénatom, vagy pedig R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy 5-6 tagú telített gyűrűt képez, amely 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehet egyszeresen helyettesítve és/vagy egyik gyűrűbeli szénatomja helyett egy további hcteroatomot, még pedig oxigén-, kénvagy nitrogénatómot tartalmazhat, mimellett ez utóbbi a hozzá kapcsolódó hidrogénatom helyett egy 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy egy fenilcsoportot is hordozhat - és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására.

Az új vegyületek gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, az oxigén-gyököket dezaktiváló és/vagy az 5-lipoxigénáz általi arachidonsav-lebontást gátló hatásúak.

A leírás terjedelme: 12 oldal, 1 rajz-4 ábra

HU 198195 B