198194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dioxazocin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

21

HU 198194 B

22

tás után a termék súlya 11,8 g (82,5%), olvadáspontja 152-157 °C.

Analízis a CmHmCINsOu (Ms.: 648,068) öszszegképlet alapján:

C H Cl N

Számított: 55,60% 5,29% 5,47% 6,48%

Talált: 55,78% 5,52% 5,42% 6,42%

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletü amino-alkanoil-dioxazocin-származék, ahol X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

A jelentése vegyértékkötés vagy 1-5

szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsopört,

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül, hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy R1 és R2 a szomszédos nitrogénatommal és adott esetben egy további nitrogén- vagy oxigénatommal együtt 5- vagy 6-tagú telített heterociklusos csoportot képez, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, és gyógyászatilag elfogadható, szervetlen vagy szerves savval képzett savuddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletü dioxazocint, ahol X jelentése a tárgyi körben

megadott, egy (III) általános képletü vcgy illettel, ahol A jelentése a fenti, Hal és Hal' jelentése halogénatom, acilezünk, és egy kapott (IV) általános képletü alkanoil- 5 -dioxazocint, ahol X, A és Hal’ jelentése a fenti, egy (VIII) általános képletü aminnal, ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, reagálhatunk; vagy

b) valamely (II) általános képletü dioxa- 10 zocint, ahol X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (V) általános képletü vegyülettel, ahol A, R* és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, Hal jelentése halogénatom, 'acilezünk;

15 és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítunk, vagy egy kapott savaddiciós sóból az (1) általános képletü bázist fel- 20 szabadítjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet, ahol X, A, R1 és R2 je- 25 leütése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivöanyaggal/anyagokkal összekeverjük, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé ala- 30 k tjük.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető

R-4852 - KJK

90.2148.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató

13