198193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N (morfolinil vagy tetrahidroazepinil alkil) benzamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
25 HU 198193 B 26 R jelentése piridil-nietil-, benzil-, fluor-benzil-, klór-benzil- vagy ' 3-(4-klór-fenoxi)-propil-csoport, és Rí jelentése inetoxi-, etoxi-, butoxi-, izobutoxi-| pentoxi- vagy izopentoxi-csoport -, valamint gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és N-oxid-származékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rí jelentése a tárgyi körben megadott, R2 adott esetben 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot viselő aminocsoport- vagy reakcióképes származékát valamely (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott- reagáltatunk és ha a benzamid-rész 4- -helyzetében 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-amincsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kapunk, akkor az alkanoilcsoportot eltávolítjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, míg R21 jelentése 2-5 ' szénatomot tartalmazó alkanoil-amincsoport - klórozunk, célszerűen N-klór-szukcinimiddel, majd az alkanoilcsoportot eltávolítjuk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben R és Rí jelentése a tárgyi körben megadott - redukálunk, vagy d) valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (VII) általános képletű vegyülettel - a képletben Rs jelentése metil-, etil-, butil-, izobutil-, pentil- vagy izopentilcsoport és Z jelentése egy alkohol reakcióképes észterének maradéka - reagáltatunk, és kívánt esetben az a) - d) eljárások valamelyikével kapott terméket gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóvá, kvaterner ammóniumsóvá vagy N-oxid-származékká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - valamint gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és N-oxid-származékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő (II) és (III) általános képletű vegyületeket használunk kiindulási anyagként. (Elsőbbsége: 1986. 04. 30.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór-2-etoxi-N-{[4-(4-fluor-benzil)-2- -morfolinil]-metil)-benzamid és gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellmezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór-2-etoxi-N-{[4-(3-piridil-metil)-2--morfolinil)-metil}-benzamid vagy 4-amino-2- -butoxi-5-klór-N-{[4-(4-fluor-benzil)-2-morfolinil]-metil)-benzamid és- gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 30) 5. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott -, valamint gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és N-oxid-származékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő (VI) és (VII) általános képletű kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 31.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás 4- -nmino-5-klór-2-etoxi-N-{[4-(4-fluor-benzil)-2-morfolinil]-metil}-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 31.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás 4- -aniino-5-klór-2-etoxi-N-{[4-(3-piridil-metil)-2-irorfolinil]-metil}-benzamid vagy 4-amino-2-butoxi-5-klór-N-{[4-(4-fluor-benzil)-2- -morfolinil]-metil)-benzamid és gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 31.) 8. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás 4-amino-5-klór-2-etoxi-N-{[4-(4-fluor- benzil )-2-morfolinil]-metil)-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 29.) 9. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás 4-amino-5-klór-2-etoxi-N-{[4-(3-piridil-metil)-2-morfolinil]-metil}-benzamid vagy 4-amino-2-bu toxi-5~klór-N-{[4-(4-fluor-benzil)-2-morfolinil]-metil}-benzaraid és gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 29.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1 igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját, kvaterner ammóniumsóját vagy N-oxid-származékát a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 29.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással elóállitott (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 30.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
