198182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-dihidropiridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

A

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198182 B

(51) Int. Cl.4

C 07 D 211/90

(22) Bejelentés napja: 1987.05.0fi. (21) 2034/87

(30) Bejelentés elsőbbsége:

C 07 D 491/048 A 61 K 31/44

MAGYAR

P 36 15 404.0 198fi.05.07. DE (40) Közzététel napja: 1988.03.28.

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

tír. ■’H'á

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1989.11.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

STOLTEFUSS Jürgen, Haan, Bayer AG., Leverkusen,

dr. HEIKER Fred Robert, (DE)

dr. BECHEM Martin,

dr. GROSS Rainer, Wuppertal,

dr. KAYSER Michael, Hagen,

dr. SCHRAMM Matthias, Köln,

(DE)

dr. THOMAS Günter, Milánó,

(IT)

(54)

EI.JÁRÁS 3-AMINO-DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZl^KOK I •: tG AZ Til ZEK13T TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZA'I'I K Y-: SZÍTMl-: ISI Y 10 K KI.ÖaLLiTASARA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3-amino-dihidropiridin-származékok - a képletben

R1 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport,

vagy egyszeresen 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil— vagy trifluor-metil-tio-csoporttal helyettesített fenilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatoinos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom,

R4 jelentése fenilcsoport vagy-CO2R7 általános képletű csoport - a képletben

R7 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxi-{l-4 szénatomos alkil)-csoport, vagy

R7 és R3 együtt kötést, alkot -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletű 3-nitro-dihidropiridint - a képletben Rl-R4 jelentése a megadott - katalizátor, fiziológiailag elfogadható sav és adott esetben inert oldószer jelenlétében redukálják, és kívánt esetben a kapott

sóból bázissal a szabad aininovegyületet felszabadítják.

H2Nv

R1

A

**

n2'

V

H

sch2-r!

A leírás terjedelme: 5 oldal, 4 rajz, 12 ábra

HU 198182 B