198128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények előlllításár, liposzómákat tartalmazó vizes diszperzió vagy száraz készítmény alakjában

Í98 128 8 például Chlortetracyclin, Oxytetracyclin, Tetracyclin, Demethylchlortetracyclin, Mctacyclin, Doxycyclin, Minocyclin vagy Rolitetracydin, aminoglükozidok, például Kanamycin, Amikacin, Gentamycin Cu, C2, C2b vagy Ci, Sisomicin, Netilmicin, Spectinomycin, Streptomycin, Tobramycin, Neomycin B, Debekacin vagy Kanendomycin, makrolidaníibiotikumok, pél­dául Maridomycin vagy Erythromycin, Lincotnyci­­nek, például Clindamycin vagy Lincomycin, penicil­­lánsav (6-APA)- és cefalosporánsav (7-ACA)-szárma­­zékok 6ß- illetve 7/J-aciIamino-csopoítokkal, melyek fermentációs úton, félszintetikusan vagy teljesen szin­tetikusan előállított: őfl-acil-amino-pcntcillánsav- vagy 7/3-acil-amino-cefaíosporánsav-szárniazékokban, vagy a 3-helyzetben megváltoztatott 7/?-actl-amino-cefalo­­sporánsav-származékokban jelen vannak, például a Penicillin G vagy V, Phenethiciliin, Propicillin, Naf­­ciliin, Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Flucloxa­cillin, Cyclacillin, Epicillin, Mecillinam, Metliicillin, Azlocillin, Sulbenicilün, Ticarcillin, Mezlocillin, Pipe­racillin,. Carindacillin, Azidocillin vagy Ciciacilün név alatt ismertté vált penicillánsav-szánnazékok, vagy a Cefaclor, Cefuroxim, Cefazlur, Cephacetril, Ce­­fazolin, Cephalexin, Cefadroxil, Cephalogiycin, Ce­foxitin, Cephaloridin, Cefsulodin, Cefotiam, Cefta zidin, Cefonicid, Ccfotaxim, Cefirtenoxim, Ccfti­­zoxim, Cephalothin, Cephradin, Cefamandol, Cepha­­non, Cephapirin, Cefroxadin, Cefatrizin, Cefazedon, Ceftrixon vagy Ceforanid név alatt ismertté vált eefalosporinszármazékok, valamint klavam-, penem­­vagy karbapenem-típusű más béta-laktámtípusó anti­biotikumok, például Moxalactam, klavulánsav, No­cardicin A, Sulbactam, Aztreonam vagy Thienamycin, valamint Bicozamycon-, Novobiocin-, Chlor- vagy Thiampheniccl-, Rifampicin-, Fosfomvcin-, Colistín­­vagy Vancomycin típusú baktériumok. Leishmania-fertőzés elleni, gyógyszerészeti ható­anyagok csoportjába tartoznak például antimon­­vegyülctek, például hány tató borkő (kdlium-anli­­monil-tartarát), Síiboplien, Natriumstibocaptat vala­mint Natriumstibogluconat. A gombaellenes hatóanyagok csoportjába tartoz­nak például tioszánsav-származékok, például Dibenz­­thin, Tolnaftat vagy Tolciclat, imidazolszármazékok, például Clotrimazol, Miconazol, Econazol, Isoconazol vagy Ketoconazol, vagy polién-antibiotikumok, pél­dául Nystatin, Natamycin vagy Amphotericin B. A daganatgdtló gyógyászati liatóanyagok csoport­­jába tartoznak például a bisz(2-klór-etil)-amin-cso­­portot tartalmazó alkilezőszerek, például Chlor­­methin, Chlorambucil, Melphalan, Uramustin, Manno­­mustin, Estramustinphospiiat, Meclúorethaminoxid, Cyclophosphamid, Ifosfamid vagy Trifosfamid, aziri­­din-szerkezetű alkilezőszerek, például Tretamin, Thio­­tepa, Triaziquon vagy Mitomycin, alkilező metán­­szulfonsav-észterek, például Busulfan. Alkilező N-ai­­kii-N-nitrozo-karbamid-származékok, például Cartnus­­tin, Lomustin, Semustin vagy Streptozotocin, vala­mint Mitobronitol-, Decarbazin- vagy Procarbazin típusú alkilezőszerek, folsav-tipusú antimetabolitok, például Methotrexat, purinszármazékok, például Mer­­captopurin, Thicguanin, Azatlrioprin, Thiamiprin, Vidarabin vagy Puromycin, pirimidmszármazékok, például Fluorouracil, Floxuridin, Tegafur, Cytarabin, Idoxuridin, Flucytosin, a daganat-kemoterápiában iiasználatos antibiotikumok, például Dactinomycin, Daunorubicin, Doxorubicin, Mithramycin, Bleomycin A2 vagy Bj vagy Etoposid, valamint VinkaT alkaloi­dok, például vinkrisztin, adott esetben Chlormeth­­aminnal, Prednisolonnal vagy Prcdnisonnal és Pro­­cnrbazinnal kombinálva Immunmodulátorok például a muramil-peptidck, például muramil-dipeptidek vagy muramil-tripeptidek, különösen a (VI) általános képletűek, amelyekben X jelentése —C(=0)- vagy —C(=0)—0-csoport, Rj3 jelentése L-Ala-D-izoGln-L-Aia-2-(l,2-dl-p almitoil - .ifi- glicero -3 -hidroxi - foszforil - oxi)-etil-amid-, L-Ala-D-Giu [C7-L-Ala-2- (l,2-dipalmitoil-s«-glicero-3-hidroxi-fosz­­foril-oxiVetü-amidj-, L-Ala-D-izoGlnOII-, L-Ala-D-GlnNIIj-a-u-butil-észter, L-Ala- D-izcGln-L-(sztearo-il)-Lys-, L-Val-D­­Gln-Nilj-a-ri-metil-észter-, L-Ala-D-izo- Gln-L-Ala-1,2-dipaliiiitoil-sw -glicerinész­­tei- vagy L-Ala-D-izoGln-L-Aia-cho!esz­­terin-észter-csoport, Ri4 jelentése hidrogénatom, metil- vagy n­propilcsoport, Ri5 jelentése hidrogénatom, u-sztearoil-, 10-(2,3-dimetoxi-l,4-dioxo-5-metil)-2,5-cik­­iohexadienoil-, 2-behenoil-oxi-2-metil­­propanoil- vagy n-oktanoii-csoport, R16 jelentése hidrogénatom vagy n-oktanoil­csoport, Rl7 1—4 szénatomos alkilcsoportot, és Rjb lúdrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, valamint e vegyületek megfelelő 2 -palmitoil-tio-szár­­mazékai, továbbá n-iauroil-L-A!a-D-izoGln-(m-DAP­­Gly)-NHj, n-lauroil-L-Aia-D-izoGln-(L-DAP-Gly)-NH2, rr-!niiroi!-L-A!a-D-i/.oGln-(L-Lys-D-Ain)-Nl 12, n-okta­­noil-L-A]a-D-izoGln-(L-Lys-D-Ala)-NH2 vagy palml­­toi]-Cys-(2R)-2,3-dí!auroil-oxi propil)-Ala-D-Glu(Gly­­taurin-Na) NH2 típusú, immunmoduláló tulajdon­ságokkal rendelkező lipopeptidek, vagy limfoki­­nek, melyeket antigénekkel, vagy mitogénekkel vagy hasonló ágensekkel stimulált limfociták, monociták vagy makrofágok választanak ki. A limfokinek csoportjába tartoznak például ismert interferon-típusok, különösen a természetes vagy rekombinált humán gamma-interferon, például a humán gammainterferon, melyet a 63,482; 77,670; 83,777; 88,540; 89,676; 95,350; 99,084; 110,044 és 112 967 számú európai szabadalmi bejelentés és a WO 83/04,053 és WO 84/02,129 számú nemzetközi bejelentés (PCT) szerint állítható elő. Előnyös a 121,157 számú európai szabadalmi be­jelentés szerinti rekombinált humán gamma-inter­feron, melynek aminosav-szekvenciája a következő: H2N-Cys-Tyr-Cys-Gln-Asp-Pro-Tyr-VaI-Gln-Glu-Ala-Ghi-Asn-Leu-LysLys-Tyr-Phe-Asn-Ala-Gly-His-Ser-Asp-Vnl-A!a-Asp-Asn-Gly-Thr-Lcu-Phc-Leu-Gly-Ile-Leu-Lys-Asn-Trp-Lys-Glu-Glu-Ser-Asp-Arg-Lys-Ue-Met-Gln-Ser-Gln-IleVal-Ser-Phe-Tyr-Phe-Lys-Leu-Phe-Lys-Asn-Phe-Lys-Asp-Asp-Gln-Ser-Ile-Gln-Lys-Ser-Val-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5

Next

/
Thumbnails
Contents