198128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények előlllításár, liposzómákat tartalmazó vizes diszperzió vagy száraz készítmény alakjában
23 198 128 24 szintetikus, alapvetően tiszta nátrium-i,2-di(9-ciszoktadeceno il)-3 sn-foszfatidi!-(5)-szeri nből (1), szintetikus, alapvetően tiszta l-n-hexadekancii-2- (9-cisz-oktadecenoil)-3-sn-foszfatidil-kolinból (II), az 1. igénypont szerinti keverési arányban, és egy, a gyulladácsökkentő szerek, antibiotikumok, leishmaniasis elleni szerek, gombaellenes, daganatgátló szerek, és immunmodulátorok csoportjaiba tartozó hatóanyagból vagy hatóanyag-keverékből és az 1. igénypont szerinti műveleteket elvégezzük, 3. A 2. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy homogén keveréket állítunk elő szintetikus, alapvetően tiszta nátrium-l,2-di-(9-ciszoktadecenoil)-3-sn-foszfatidil-(S)-szerinből (I), szintetikus, alapvetően tiszta l-n-hexadckanoil-2- (9-cisz-oktadeccnoil)-3-sn-foszfatidü kolinból (11) az 1. igénypont szerinti keverési arányban és a következő vegyületekből vagy ezek keverékeiből: Diclofenac, Pirprofen, Mitomycin, Cytarabin, Daciinomycin, Daunorubicin, Doxorubicin, Eíoposid, N-acetil-Dmuramil-L-aianil-D-izoglutarninil-L-alanin-2-(l,2-dipalmitoil-sn-glicerc-3-!iidroxi-foszforii-oxi)ctil-amid, N-acetil-D-muramil-L-aianil-D-glutaminsav(C7) -L- alanin -2-(l ,2- dipahni toil -sn-glicero -3-hidroxifoszforii-oxi)-e.til-amid-dinátriumsó, N-acetil-demetilmuramil-L-alanil-D-izoglutamin-nátriumsó, N-acetil- D-muramil-L-alanü-D-izoglutamin-nátriumsó, N-acetil-D-muramil-L-alani!-D-giutamin-alfa-n-butil-észtert, N^-ÍN-acetil-D-muramil-L-alanil-D-izoglumatiniO-N- sztearoil-L-lizin vagy 6-0-sztearoil-N-acetii-D-muramil L-alanin-D-izoglutamin, Ümfokinek és az 1, igénypont szerinti műveleteket elvégezzük. 4, A 3. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy homogén keveréket állítunk elő szintetikus, alapvetően tiszta nátrium-1,2-di-(9- cisz-oktadecenoil)-3-sn foszfatidil(S)-szerinből (I), szintetikus, alapvetően tiszta l-n-hexad.ekanoil-2- (9-cisz-okíadecenoil)-3-sn-foszfatidil-kolinból (II), az 1. igénypont szerinti mól% keverési arányban, és Mitomycinből, Cyíarablnból, N-acetil-D-muramil- L-alanil-D-izoglutaminíl-L-aianin-2-(l,2-dipalmitoilsn-glicero-3-hidroxi-foszfori!-oxi)-etil-amidból, N-aceíil-clemetil-muramil-L-alanil-D-izoglutamin-nátriumsó- 5 ból vagy N-acctil-D-muramil-L-alanil-D-izoglutamin-nátriumsóból, adott esetben humán gamma-interferonnal vagy interleukin 2-vel kombinálva ezeket, vagy hatóanyagkeverékekből — amelyek lépből vagy perifériás vérből származó emberi T-limfocita íenyé- 10 szét antigénekkel vagy mitogénekkel történő stimulálása után a tenyészet szűrletéből kinyerhetők és jellemző módon nagy hányadban tartalmaznak makróid g akti való faktort (MAF) —, és az 1. Igénypont szerinti műveleteket elvégezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy homogén keveréket állítunk elő szintetikus, alapvetően tiszta nátrium-l,2-di-(9- cisz-oktadecenoil)-3-sn-foszfatidil-(S)-szcrinből (I), szintetikus, alapvetően tiszta l-n-hexadckanoil-2- (9-cisz-oktadecenoil)-3-sn-foszfalidil-kolinból (I) az 1. igénypont szerinti keverési arányban és N-ace til - D-mu ramil -L- alanü -D- izoglutaminil-L-alanin-2-(l,2-dipa!mitoil-sn-glicero-3-hidroxi-foszforil- 25 oxo)-etii-amidból, N-ace tildén ietilmuramil-L-alanil-D-izoglutamin-nátriumsóból vagy N-aceíil-D-muramil- L-alanil-D-izoglutamin-nátriumsóból, adott esetben hatóanyag-keverékekkel kombinálva - amelyek lépből 2Q vagy perifériás vérből származó emberi T-limfocita tenyészet antigénekkel vagy mitogénekkel történő stimulálása után a tenyészet szűrletéből kinyerhetők és legalább 70%-os arányban tartalmaznak makrofágaktiváló faktort (MAF) - és az 1. igénypont szerinti 25 műveleteket elvégezzük-. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a homogén keveréket Üofilizátum képzése útján állítjuk elő. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal 40 jellemezve, hogy a dlszpergáiást 30 °C alatti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a üofilizátum előállításakor oldószerként tercbutanolt használunk. 1 db rt jz Kiadja az Országos Ta álmányi Hivatal Akiadásért felel. Hirncr Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Köny kiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet 13
