198128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények előlllításár, liposzómákat tartalmazó vizes diszperzió vagy száraz készítmény alakjában

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(II) (13)

198 128B

(21) (3987/85) (22) A bejelentés napja: 85. 10. 15.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) CH (32) 84. 10. 16.

(31) (4951/84-7)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4;

A 61 K 37/22; A 61 K 47/00

(41) (42) Közzététel napja: 86. 12. 29. (45) A leírás megjelent: 90. 11 30.

^>>T*láírr^^

Stabadalmi Tár. ’ . '

Íj

JOlAItíONA

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. TARCSAY Lajos, Grcnzacli-Wyhlcn, prof. dr. EIBL. Ilausjörg, Bovmdun, Ciba-Gcigy AG., Bázel, CH

DE, dr. FANKHAUSER Peter, Ettingcn, dr. PEIL Anita, Bázel, CH

(54) eljárás gyógyszerkészítmények előállítására,

LIPOSZÓMAKAT TARTALMAZÓ VIZES DISZPERZIÓ, VAGY SZÁRAZ KÉSZÍTMÉNY ALAKJÁBAN

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek

szintetikus, alapvetően tiszta (I) általános képletű foszfolipidet — a képletben

IGésRj jelentése azonosan 9-cisz-dodecenoi!-,

9-cisz-tetradecenoil-, 9-cisz-hexadecenoii-, 9-cisz-oktadecenoil- vagy 9-ciszikozenoil-csoport,

Y+ nátriumiont jelent —,

szintetikus, alapvetően tiszta (II) általános képletű foszfolipidet — a képletben

R4 jelentése n-dodekanoil-, n-tetradekanoil-,

n-hexadekanoil- vagy n-oktadekanoílcsoport,

R3 jelentése 9-cisz-dodecenoii-, 9-cisz-tetradecenoil-, 9-cisz-hexadecenoil-, 9-ciszoktadecenoil- vagy 9-cisz-ikozenoil-csoportot,

Ra, Rb és Rc metilcsoportot jelent —, és a gyulladáscsökkentő szerek, antibiotikumok, lcishmanissis elleni szerek, gombaellcnes, daganatgátló szerek és immunmodulátorok csoportjaiba tartozó lipofil hatóanyagot vagy hatóanyag-keveréket tartalmaznak, homogén keverék alakjában.

A gyógyszerkészítmények az (I) és (II) általános képletű foszfolipideket a kb 10;90 — kb. 50:50 mól% keverési arányban tartalmazzák.

R,-0— CH

0

(»>

O

1

í

1

©

CHf-°-fe °-(c

H, )- CH — 1

C-OH

Y

o

NHj

(1)

CHj—

O-Rj

r" ° r ? " ®/R

q

CHy-P-O-Cc H2 )-N—R(j (II )