198089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a gonadotropint felszabadító hormon antagonista dekapeptid származékok előállítására

17

198 089

18

Rs jelentése arginin-csoport;

R6 jelentése D-béta-(2-naftil)-alanin-, Dtriptofán-, D-6-nitro-triptofán-, (imBzl)-D-hisztidin-, D-(3- piridil)-aianin-, D-tirozin-, vagy 1-formil-D- triptofán-csoport; 5

R7 jelentése leucin-, N^-iuetil-leucin-, fenil-ala-nin-, norvalin-, tirozin-, 3-piridil-alanin- vagy D-(4-fluor)-fenil-alanin-csoport; és Rio jelentése glicin-amid vagy D-aianin-amid, peptid-származékok előállítására, azzal jellemezve, 10

hogy a gyantához kötött és/vagy védett, megfelelő peptid-származékokból indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1985. 01.31.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyülclek előállítására, ahol 1 ^

Rí jelentése D-béta-(2-naftil)-alanin-csoport;

R6 jelentése D-(3-piridil)-alanin- vagy D-arginin-csoport; és

X, R3, W, R5, R7 és Rio az 1. igénypontban meg- 2Q adott, azzal jellemezve, hogy megfelelően védett peptidekből indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1985. 05. 21.)

6. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás olyan

(1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R7 jelentése 3-piridil-alanin-csoport; és

X, R|, W, Ra, Rs, R6 és Rjo az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően védett peptidekből indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1985. 05. 21.) 30

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R] jelentése D-béta-(2-naftil)-alanin-csoport;

R3 jelentése D-(3-pindü)-alanin-csoport;

Rs jelentése arginin-csoport; és

X, W, R6, R7 és Rio az 1. igénypontban megadott,

azzal jellemezve, hogy megfelelően védett peptidekből indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1^85. 05. 21.)

8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R6 jelentése D-triptofán-, D-(3-piridil)-alanin-, D-j

béta-(2-naftil)-alanin-, (imBzl)-D-hisztidin- vagy! D-6-nitro-triptofán-csoport;

Rt, R3 és R5 a 7. igénypontban, és X, W, R7 és R!0 az 1 igénypontban megadott,

azzal jellemezve, hogy megfelelően védett peptidekből indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1985.05. 21.)

9. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kcpletű vegyületek előállítására, ahol

R6 jelentése (imBzl)-D-hisztidin- vagy 6-os szénatomján nitrocsoporttal helyettesített D-6-nitro-triptofán-csoport;

R7 jelentése leucin-csoport;

Rí, R3 és R5 a 7. igénypontban, és X. W és Ri0 az 1. igénypontban megadott,

azzal jellemezve, hogy megfelelően védett peptidekből indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1985. 05. 21.)

Rajz nélkül