198088. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukémiás sejtek szaporodását gátló, immunstimuláló hatású peptidek, az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (4827/86) (22) A bejelentés napja: 86.11.21.

(11) (13)

198 088 B

Nemzetközi osztályjelzet : (5l) Int. Cl.4:

C 07 K 5/06; C 07 K. 5/08; C 07 K 5/10; A 61 K 37/02

(41) (42) Közzététel napja: 88.09. 28. (45) A leírás megjelent: 90.09.28.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

NYÉKI Györgyné, 17%, dr. SCHÖN István, 17%, ár. KISFALUDY Lajos. Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Buda-16%, dr. DÉNES László, 20%, dr. HAJÓS György. 9% dr. SZPORNY László, pest, HU

7%, dr. SZENDE Béla, 7%, dr. LAPIS Károly, 7%, Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS LEUKÉMIÁS SEJTEK SZAPORODÁSÁT GÁTLÓ, IMMUNSTIMULÁLÓ HATÁSÚ PEPTIDEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgyát a leukémiás sejtek szaporodását gátló, immunstimuláló hatású, új

(1) Glp-Lys-NIl2

(2) Gip-GIu-Lys-NHj

(3) Arg-Lys-Glu-NHí

(4) Arg-Lys-Glu-OH

(5) Arg-Lys-Gln-OH

(6) Lcti-Val-Ala-OH

(7) Arg-Orn-Asp-Val-NIL

(8) Arg-Orn-Asp-Val-OH

(9) Lys-Glu-Lys-Lys-OH

(10) Lys-Leu-Lys-Lys-OH

(11) Lys-Asp-Leu-Lys-OH

(12) Glu-Leu-Val-Ala-OH és

(13) Lcu-Pro-Ala-Gly-OH

képletű peptidek és savaddíciós sóik, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárás képezi.

Az (1) — (13) képletű peptideket cs savaddíciós sóikat a találmány szerint úgy állítjuk cici, hogy amidált vagy hidrogcMolilikiixan vagy acidoliliktisan eltávolítható csoporttal észterezett karboxilcsoportot és adott esetben védett oldalláncbeíi aminoés/vagy hidrogenolitikusan vagy acidolitikusan eltávolítható csoporttal észtcrczett karboxil-csoportot, és szabad o-amino-csoportot tartalmazó C-terminális am inosav-származékból kiindulva,

aktív-észteres és/vagy vegyes anhidridet kapcsolási, és cr-amino-csoport felszabadítási lépések egymást követő alkalmazásával az

az (1)-(13) képletű peptidek karboxil-csoporton eszterezett vagy amidált. a peptid-kölésben reszt nem vevő ainino-csoportokon védett származékait állítjuk elő,

majd a jelenlevő védőcsoportokat hidrogenolízissel és/vagy acidolízissel eltávolítjuk, és

kívánt esetben a kapott (1) —(13) képletű szabad peptideket savakkal reagáltatva savaddíciós sókká alakítjuk át.