198084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-béta, 16-béta-diamino-androsztán származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

PRSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

i,

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2058/88) (22) A bejeler tés napja: 88.04.22.

A bejelentés elsőbbsége:

• (33) GB

(32) 87.04.23.

(31) 87.09565

(II) (13)

198 084 B

Nemzetközi oszlályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 J 41/00; A 61 K 31/565

(41) (42) Közzététel napja: 89. 01.3D. (45) A leírás megjelent: 90. 09.'28.--—-T- , - ■ I . ____ . __________________________________ _

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

SLEIGH Thomas, Lanarkshire, SAVAGE David Samuul, Glasgow. TAYLOR Akzo N. V., Arnheim, NL

Robert, Lanarkshire, Skócia

(54) ELJÁRÁS ÚJ 2/3,16/3-DIAMlNO-ANDROSZTÁN-SZARMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

r. (57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás egy kvaterner aminocsop'ortot tartalmazó (I) általános képletű 2/3,16/3- diamino-3a, 17a-hidroxi -androsztán-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy egy (II) általános képletű 2/3,16/3- diamino-3a,17a-hidroxi-androsztán-származék egy aminocsoportját R7X általános képletű vegyülettel kvaternerizáljuk, majd kívánt esetben egy így kapott vegyületet vízzel reagáltatunk vagy savaddíciós sójává alakítunk. A képletekben

Rí és R2 együtt 1-piperidini!-, 4-morfolinil-, 1-pirrolidinil- vagy hexahidro-l-H-azepinilcsoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak;

R3 és R4 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy pedig együtt az előbb említett négy heterociklusos csoport valamelyikét alkotják azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak;

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport,

R7 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilvagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, és

X- jelentése egy anion.

(ll)