198082. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, a 23-helyzetben oxocsoportot tartalmazó szteroidok előállítására
(19) HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (5457/87) (22) A bejelentés napja: 87. 12.04. A bejelentés elsőbbsége: (33) FR (32) 86.12.05. (31) (86-17051) (11) (13) 198 082 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 J 9/00 (41) (42) Közzététel napja: 88.09.28. (45) A leírás megjelent: 90. 09. 28. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) VIVAT Michel, Lagny-Sur-Maine, BUENDIA Jean, Le Perreux-Sui-Marnc, FR Roussel Uclaf, Párizs, FR (54) ELJÁRÁS ÚJ SZTEROID-24-SAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Eljárás új (I) általános képletű szteroid-24-sav-származékok — a képletben Rí jelentése metilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, az A, B és C gyűrűk helyettesítve vannak a 3-as helyzetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoporttal, adott esetben védett hidroxil- és a 11-es helyzetben oxocsoporttal, és R jelentése hidroxil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxiesoport vagy morfolinocsoport — előállítására, úgy, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben A, B, C, Rí és R2 jelentése a korábban megadott — savhalogeniddé alakítanak, ezután az utóbbit egy tercier bázissal, majd tionilkloridda! és végül adott esetben vízzel, 1—4 szénatomos alkanollal vagy morfolinnal reagáltatják, és egy így kapott (III) általános képletű vegyületet - a képletben A, B, C, R, Rí és R2 jelentése a korábban megadott — vizes savval vagy egy oxidálószerrel, vagy pedig egy halogénezőszerrel, majd egy bázikus hidrolizálószerrel kezelnek, és kívánt esetben (i) R helyén morfolino- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxiesoportot és a 3-as helyzetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxicsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet hidrolízissel R helyén és a 3-as helyzetben hidroxilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületté alakítanak, vagy (ii) a 3-as helyzetben hidroxilcsoportot hordozó (1) általános képletű vegyületet alkanoilezéssel a 3-as helyzetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxicsopcrtoí hordozó (I) általános képletű vegyületté alakítanak. Az (I) általános képletű vegyületek értékes köztitermékek.
