198078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új difoszfonsav származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (3542/87) (22) A bejelentés napja:87.07.31. A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 86.08.01. (31) (P 36 26 058.4) (11) (13) 198 078 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 F 9/40; A 61 K 31/66 (41) (42) Közzététel napja: 88.02. 29. (45) A leírás megjelent: 90. 08. 31. Feltaláió(k): (72) dr. BOSIES Elmar, Wcinhcim, dr. GAEL Rudi, Ifirschbcrg, DE Szabadalmas: (73) Bochringcr Mannheim GmbH., Mannheim, OK (54) ELJÁRÁS ÚJ DIFOSZFONSAV-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT 0 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! új alkil-difoszfonsav-származékok — a képletben Hét jelentése 2 vagy 3 heteroatomot, éspedig 2 nitrogénatomot vagy 1 nitrogénatomot és 1 kénatomot vagy 2 nitrogénatomot és 1 kénatomot tartalmazó, részben hidrogénezett és adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, illetve aminocsoporttal helyettesített, illetve ciklohexán-gyűrűvel aneilált öttagú heteroaromás gyűrű, azzal a megkötéssel, hogy Hét pirazolgyűrűt nem jelenthet, Y jelentése hidrogénatom, X jelentése hidrogénatom, illetve hidroxilcsoport, és R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására. A találmány tárgya továbbá eljárás az (I) általános képletű vegyületeket, mint hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. E gyógyszerkészítmények kalcium anyagcsere zavarok kezelésére alkalmasak. I | P(OR)2 Hat -CH — C —X p(or), II