198073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-3-(3-piridil)-1H,3H-pirrolo[1,2-c]-tiazol-7-karbonsav előállítására
(19) HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) 3469/88 (22) A bejelentés napja: 1988. 07.01. A bejelentés elsőbbsége: (33) FR (32) 87.07.02. (31) 87 09376 (41) (42) Közzététel napja: 89.03.28. (45) A leírás megjelent: 90.08.31. (11) (13) 198 073 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 D 5 13/04 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Rajoharison, Harivelo Gérard, Villeurbanne (Rhone), FR Rhonc-Poulenc Santé, Antony, FR (54) ELJÁRÁS (+)-3-(3-PIRIDIL) 1H, 3H-PIRROLO[l,2-c]TLAZOL-7-KARBONSAV ELŐÁLLÍTÁSÁRA A találmány tárgya új eljárás a gyógyszermedierként alkalmazható (I) képletül, jobbra forgató 3-(3- piridil)-lH,3H-pirrolo[l,2-c]tiazol-7-karbonsav előállítására. Az eljárást az jellemzi, hogy egy (V) általános képletül 2-klór-akrilsav-észtert, a képletben R jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport, benzil- vagy arilcsoport, egy (VI) képletű, cisz-formájú vagy többségében ciszformájú 3-formil-2-(3-piridil)-tiazolidin-4-karbonsav valamely szerves sójával reagáltatnak sav-klorid és trietil-amin jelenlétében, és egy kapott (VII) általános képletű észtert, a képletben R jelentése a fenti, enyhe, nem racemizáló körülmények között elszappanosítanak, és a kapott terméket izolálják. CH==»C — C00R 2 I Cl (I) (V) © (VII)
