198070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-(helyettesített)amino-3-helyettesített cefalospiránsav származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 198.070 5 tia 1 -azabiciklo[4 2.0]okt-2-én-2 karbonsav-difenil•metil-észter előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (Z)-3-{[/5-(l ,1- -dimetil-etil)-l ,2 3-tiadiazol4-il/-tio]-metil} -7-[{(metoxi-imino)-/2-[(trifenil-metil)-amino]4-tiazolil/-acet-il } -aminoj:8-oxo-5-tia-l -azabiciklo[4.2 0]okt-2-én-2- -karbonsav-difenil-metil-észter előállítására, azzal j e 1 1 e merve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (Z)-7-[((2-amino- 4-tiazolil)-metoxi-imino)-acetil]-amino3r -3-{[/5-(l .1-dimetil-etil)-l ,2,3-tiadiazoi4-il/-tio]-metil} -8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0jokt-2-én-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R,transz)-3--({(5 metil-1,2,3-tiadiazol4-il)-tio]-metil}-8-oxo-7-[(2- -tieni!-acetil)-aminoj5-tia-l-azabieiklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. , 9 Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R, transz)-3- t [(5-metil-1,2,3-tiadiaz.ol-4-il)-tioj-metil jr -8--oxo-7-[(2 -tienil-acetl!)amino]-5-tia-l-azabiciklo[4. 2.0]okt-2-én-2-karbonsav előállítására, a z z a 1 jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 40 Äz 1, igénypont szerinti eljárás (6R,transz)-3- -{j(5-metil-1,2,3-tiadiazol4-il)-tio]-metilj-8-oxo-7-[(2- -tienil-acetil)-amino]-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav-l ,1 -dimetil-etil-észter előállítására, a zzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R, transz)-3- í [(5-etil-l,2,3-tiadiazol-4-il)-tlo]-metil } -8-oxo-7-[(2-tienl -acetiI)-amino ]-5-tia-1 -azabidklo [4.2.0 ]okt-2-én-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R, transz)-7- í n(2-trifenil-metil-amino)-4-tiazolil/-(metil- 5 aminoVacetíl [-amino } -3- { [(5-metil-l ,2,3-tíadiazol-4-lÍ>tiol-metil 1 -8-oxo-5-tia.-l.-azabiciklo[4.2.0] okt-2-én-'2-karbonsav-l ,1-dimetil-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. IQ ' 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás{6R-[6a,7/J(Z)J-7-{[(2-aniino4-tiazolil-metoxi-imino-acetiI]-aminof - -3- { [(5-metil-l ,2,3-tiadiazol4-il)-tio]-metil} -8-oxo-5-' -tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. j5 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R,transz)-7- - {[/(2-trifenil-metil-amino)4 tiazolil/-(metoxi-imino)-acetilj-aminoj -3-{[/5-etil-l ,2,3-tiazol4-il/-tio]-metil}-8-oxo-5-tia-l-azabieiklo[4.2.0)okt-2én-2-karbonsav-1,1-dimetil-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat 20 alkalmazzuk 15. Az 1 igénypont szerinti eljárás {í>R-[6a,70(Z) ]-^ -7-{ [(2-amino4-tia/olil)-(metoxi-imino)-acetil]-amino} -3-{[(5-etil-l ,2,3-tiadiaz.oI4-il)-tio]-metilj-8-oxo-5-tia-1 -azabiciklo[4.2 0]okt-2-én-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás (Z)-7-[j(2-amino4-tiazolil)-(metoxi imino)-acetil]-amino}-3-[[(5-etil-1,2,3-tiadiazol4-il)-tio]-metil}-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2. Q]okt-3-én-2-karbonsav-acetoxi-metil -észter 2q előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 17. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános kcplctű vegyületet, ahol R,, R2. R3 és R* jelentése 35 az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 6 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
