198046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-szubsztituált béta-karbolin származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) I». XI. 12. (21) 4678/86

A bejelentés elsőbbsége: (33) DF

(32) 1085. XI. 13.

(31) P 25 40 654.2

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1987. ix. 28. Megjelent: (45) 1989. io. 24.

198046

B

Nemzetközi osztilyjelzet: (51) NSZO,

(11)

C 07 D 471/04 C 07 D 271/06 A 61 K 31/33

Feltaláló (k): (72)

dr. Huth Andreas, dr. Schmiechen Ralph, dr. Seidelmann Dieter, dr. Schneider Herbert Hans, dr. Stephens David Norman, Nyugat-Berlln, WB, dr. Kngclstoff Morgens, Vaerlose, dr. Hansen John Bondo, l.ynghy, dr. Petersen Erling, Glostrup, DK

Szabadalmas. (73)

Sehering A(í.. Nyugat Berlin. WB, Bergkamen, DE

(54) Eljárás fenoxi-szubsztituált-0-karbolin-származékok, valamint az ezeket

tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű fenoxi-szubsztituát (3-karbolin-származékok előállítására, a képletben

X jelentése (a) általános képlett! oxadiazolilcsoport, amelyben

RJ jelentése 1 4 szénatomos alkilcsoport vagy

3- 5 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy

X jelentése (b) általános Képletű csoport, amelyben R2 jelentése I 4 szénatomos alkilcsoport vagy X jelentése -COOR3 általános képletű csoport,

amelyben

R3 jelentése 1 6 szénatomos alkilcsoport vagy -CONH-(l 3 szénatomos alkil)-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom, I 4 szénatomos alkilcsoport vagy 14 szénatomos alkoxi-(l 4 szénatomos alkil)-csoport,

R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy I 4 szénatomos alkil-, I 4 szénatomos alkoxi-, I 4 izénatomos alkanoll-, trifTuor-metil-, nitril-, nitro-,

1 -6 szénatomos alkoxi-karbonil-, azidocsoport vagy -SOjR® általános képletű csoport, amelyben R* jelentése 1 4 szénatomos alkilcsoport vagy -SO,NR7R* általános képletű csoport, amelyben R7 és R* jelentése 1 4 szénatomos alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt egy morfolinocsoportot képezhetnek, vagy-NR9 R10 általános képletű csoport, amelyben R9 és R10 jelentése liidrogénatom vagy a nitrogénatommal együtt plpertdinocsoportot képezhetnek, és n értéke 1 vagy 2 azzal a megkötéssel, hogy

ha a (c) általános képletű csoport jelentése 5-fenoxicsoport, és R4 jelentése metllcsoport vagy a(c)általános képletű csoport jelentése 6-/4-(metox(-fenoxi)/-csoport és R4 jelentése metoxi-metil-csoport, akkor X jelentése -COOEt képletű csoporttól eltérő.

(o) (b)

(c)