198040. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált policiklusos imidszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
2 198.040 egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval reagáltatva a megfelelő sóvá alakítjuk, vagy egy kapott (1) általános képletű vegyület valamilyen sóját a sav elvonásával a szabad (I) általános képletű vegyületté alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.07. 30.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése -CHR'-CHR2- általános képletű csoport, ahol R1 és R2 együttes jelentése (II) vagy (IV) általános képletű csoport, R3 jelentése adott esetben egy halogénatommal helyettesített 2-piridil-, 2-pirimidinil-, 2-pirazinil- vagy 3-piridazinil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R3 jelentése adott esetben helyettesített 2-piridil- vagy 2-pirimidinil-csoporttól eltérő, ha R1 és R2 együttes jelentése olyan (II) általános képletű csoport, amelyben X metiléncsoportot vagy -CH2CH2-csoportot jelent, Y jelentése -(CH2)o- általános képletű csoport, X jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, o értéke 1 vagy 2, p értéke 0, — egyszeres vagy hétszeres kötés, m értéke 2,3 vagy 4, és n értéke 1,2 vagy 3 -és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy — rövidség céljából az (V) általános képletű csoportot az alábbiakban A1 szimbólummal és a (VI) általános képletű csoportot A2 szimbólummal jelölve, ahol a képletekben R3, n és R jelentése a tárgyi körben megadott — egy A'H általános képletű vagy annak valamilyen sóját egy A2-CH2)m-Z' általános képletű vegyiilettel 5 ahol Z1 kilépő csoportot, például halogénatomot, így klór- vagy brómatomot, vagy valamilyen szerves szulfonil-oxi-csoportot, például metánszulfonil-oxivagy tozil-oxi-csoportot jelent alkilezünk, és kívánt esetben •in egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval u reagáltatva a megfelelő sóvá alakítjuk, vagy egy kapott (I) általános képletű vegyület valamilyen sóját a sav elvonásával a szabad (I) általános képletű vegyületté alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10.16.) 3. Eljárás pszichózis elleni (antipszichotikus) és 1 g szorongásoló (anxiolitikus) hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját ahol az (I) általános képletben R, R3, m és n jelentése az 1. Igénypontban 20 megadott a gyógyszergyártásban szokásos hordozóéi vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 30.) 4. Eljárás pszichózis elleni (antipszichotikus) és szorongásoldó (anxiolitikus) hatású gyógyszerkészitnények előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 valamilyen, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját - ahol az (I) általános képletben R, R3, m és n jelentése a 2. igénypontban megadott a gyógyszergyártsában szokásos hordozóin és vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménynyé alakítjuk.(Elsőbbsége: 1985. 10. 16.) 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: kimer Zoltán o.v. KÓDEX II