198039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (1H-imidazol-1-il-metil)-szubsztituált benzimidazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 87.09. 14. (21) (4071/87) A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32)86.09.15. (3 0(907,903) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42)88. 05. 30 Megjelent: (45) 1 c>89. 10.31. 198039 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C 07 D 403/06 C 07 D 401/14 C 07 D 409/14 C 07 D 403/14 C 07 D 405/14 C 07 D 417/14 A 61 K 31/415 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) RAFYMAFKFRS Alfons Herman Margaretha, Bcersc, FRFYNF Fildy Jean Filgard, Rumst, BF, SANZ Gerard Charles, Garges les Gonesse, FR Janssen Pharmaceutics N.V., Becrse, BE (54) Eljárás új (lH-imidazol-l-il-metil)-szubsztituált benz-imidazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (1) általános képletű, (lH-imidazol-l-il-mctil)-szubsztituált benzimidazol-származékok előállítására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel. Az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, 3-6 alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, ciano-, 1-4 szénatomos alkil-, karboxi-, (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy adott esetben egy halogénatommal helyettesített tienil-, furanil-, imidazolil- vagy piridilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, piridinilcsoport, adott esetben egy fenil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, tienil- vagy piridilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, adott esetben egy fenil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, piridinil- vagy tienilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkoxiesoport, adott esetben egy fenilcsoporttal helyettesített 3-6 szénatomos alkeniloxi-csoport vagy 3-6 szénatomos alkiniloxi-csoport, A jelentése (a) vagy (b) általános képJetű csoport, ahol a csoport szénatomja a -NR1 csoporthoz kapcsolódik, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxl-, (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-, trifluor-metil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, adott esetben egy aminocsoporttal helyettesített piridil-, imidazolil-, tlazo- U1-, tienil-, furanil- vagy kinolinil-csoport, 1-10 szénatomos alkilcsoport, adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen piridinil-, tienil-, indolil-, fenil-, imidazolil-, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, egy fenil-, furanil-, imidazolil- vagy piridinilcsoporttal helyettesített 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 14 szénatomos alkoxiesoport, karboxil-, (l4 szénatomos) alkoxi-karbonil, cthidroxi-benzil- vagy fenil-karbonilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenil-(14 szénatomos alkil )-cso port, X jelentése oxigén- vagy kénatom. Az (I) általános képletű vegyületek androgénfüggő megbetegedések kezelésére alkalmazhatók.
