198038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 « 1,1-1,3 (dH) 6H 1,8-2,2 (qi) 2H 2,3-3,1 (in) 4H 3,25 (t) 2H 3,3-3,7 (m) 1II 4,1 (q) 2H 4,9 (széles) 3H, kicserélhető DjO-val 7,5-8,1 (m) 3H ppm Szabadalmi Igénypontok 1. Eljárás az (1) általános képletű benzimidazol-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — ahol a képletben a plridazlnongyűrű a benzimidazolgyűrű 5- vagy 6- -helyzetéhez kapcsolódik, R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkllcsoport, A jelentése hidrogénatom, (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport — ahol R3 jelentése az (a) csoportban 1-4 szénatomos alkücsoport vagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, a (b) csoportban hidrogénatom vagy adott esetben egy fenilcsoporttal helyettesített 1 —4 szénatomos alkilcsoport, a (c) csoportban 1—4 szénatomos alkllcsoport és B jelentése dano-, benzoílcsoport vagy fenil-szulfonllcsoport, vagy A jelentése (d) általános képletű csoport — ahol m jelentése 2 vagy 3 —, és n jelentése 1 -tői 6-ig terjedő egész szám, azzal jellemezve, hogy a) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és n jelentése azonos a fent megadottal és A jelentése hidrogénatom, egy (II) általános képletű vegyületről ahol a képletben R1 és n jelentése azonos a fent megadottal — hidrazinnal vagy annak valamilyen kémiai ekvivalensével, alifás primer aminnal vagy savval a ftaloilcsoportot lehasítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és n jelentése azonos a fent megadottal és A jelentése (d) általános képletű csoport — ahol a képletben m jelentése 2 vagy 3 —, egy (X) általános képletű vegyületet - ahol a képletben R' és n jelentése azonos a fent megadottal, R4 jelentése adott esetben helyettesített 1—4 szénatomos alkllcsoport vagy benzilcsoport és X jelentése halogénatom vagy (e) általános képletű csoport — egy (XI) általános képletű (imidazol4-il>alkil-aminnal - ahol a képletben m jelentése 2 vagy 3 - reagáltatunk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R* és n jelentése a fent megadott és A jelentése (a) általános képletű csoport — ahol R3 jelentése azonos a fent megadotttal egy kapott. (la) általános képletű vegyületet - ahol a képletben R1 és n jelentése azonos a fent megadottal — egy (III) általános képletű adlezöszerrel — ahol a képletben R3 jelentése azonos a fent (a) általános képletre megadottal és Y jelentése halogénatom, különösen klór- vagv brómatom (e) általános képletű csoport — ahol R3 jelentése a fent megadottal azonos nitrogénatomon át kapcsolódó az ötös gyűrűben legalább két nitrogénatomot tartalmazó azol vagy benzazol csoport vagy hldroxilcsoport — reagáltatunk, vagy kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és n jelentése a fent megadott és A jelentése egy (b) általános képletű csoport — ahol R3 és B jelentése azonos a fent megadottal —, egy kapott (la) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 és n jelentése a fent megadott - egy (IV) általános képletű vegyülettel - ahol a képletben B és R3 jelentése azonos a fent (b) általános képletre megadottal, és L jelentése valamilyen kilépőcsoport - így pl. alkll-tio-, alkoxl- vagy ariloxicsoport - reagáltatunk, vagy egy kapott (la) általános képletű vegyületet - ahol aképletben R* és n jelentése azonos a fent megadottal - egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben L és B jelentése azonos a fent megadottal — ahol a képletben R1, B, L és n jelentése a fent megadott - egy (VI) általános képletű vegyülette] - ahol a képletben R3 jelentése azonos a fent, (b) általános képletre megadottal - reagáltatjuk, vagy kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek Képletében R és n jelentése azonos a fent megadottal — és A jelentése (c) általános képletű csoport - ahol R3 jelentése atonos a fent (c) általános képletre megadottal —, egv kapott (la) általános képletű vegyületet — ahol R3 és n jelentése azonos a fent megadottal — egy (Vll) általános képletű vegyülettel - ahol L jelentése valamilyen lehasadócsoport - így pl. alkil-tio-, aril-tlo , alkoxl- vagy ariloxicsoport - reagáltatunk, vagy egy kapott (la) általános képletű vegyületet - ahol a képletben R1 és n jelentése a fent megadottal azonos - egy (Vili) általános képletű vegyülettel - ahol L jelentése azonos a fent megadottal - reagáltatunk, és a kapott (IX) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 n és L jelentése azonos a fent megadottal - egy (VI) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben R3 jelentése azonos a fent (c) általános képletre megadottal - reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamilyen gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó 1—4 szénatomos alkllcsoport, különösen metílcsoport, A jelentése hidrogénatom, n jelentése 1-től 6-ig terjedő egész szám, különösen 3, a z z a 1 jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy egy egyenes vajy elágazó 1 -4 szénatomos alkücsoport, különösen mftilcsoport, A jelentése (a) általános képletű csoport - ahol R3 jelentése 1-4 szénatomos alkllcsoport vagy 1 -4 szénatomos alkoxi-csoport, és n jelentése 1 -tői 6-ig terjedő egész szám, különösen 3, a z z a 1 jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó 1—4 szénatomos alkücsoport, különösen metllcsoport, A jelentése (b) általános képletű csoport - ahol K3 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy fenilcsoporttal helyettesített 1 -4 szénatomos alkü cső port és B jelentése dano-, benzoílcsoport vagy 98.038 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
