198033. lajstromszámú szabadalom • N-benzhidril-diazacikloalkil-alkán-anilideket hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 folin-, piperidine-, N-(l 4 szénatomosalkil-piperazino-, l-imidazolil- vagy N-(l 4 szénatotnos)aIkil-ureide-esopert, vagy R2 jelentése hidrogénatom és R, jelentése di(l 4 szénatonios)alkil-amtno-, aminő-, (I 4 szénatomos)a!kil-amíno- vagy 1,3-ditiolán-2-ilidén-amino-csoport, azzal jellemezve, hogy a) benzhidril-piperazint egy (III) általános képletű akriloil-anilid-származékkal, ahol a képletben R, R3 és Rj jelentése a tárgyi körben megadott, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy (14 szénatomos)alkilcsoport, vagy egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R, Rj, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és n értéke 1 és 4 közötti egész szám, egy megfelelő oldószerben néhány órán át 50 100 °C hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetében, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott és R( vagy R2 jelentése aminocsoport, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben megadott és Rí vagy Rj jelentése nitrocsoport, redukálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom és R, jelentése 1,3-ditiolan-2-ilidén-amino-csoport, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése nitrocsoport, (1,3-ditlolan-2-ilidén)-metilszulfónium-jodiddal reagáltatunk, és kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott és R2 vagy R2 jelentése (1-4 szénatomos)alki!-amino-csoport, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben megadott és R| vagy R2 jelentése aminocsoport, alkilezünk, vagy ii) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom és Ra jelentése N-(l -4 szénatomos)alkil-ureido-csoport, egy (I) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben megadott, Rj jelentése hidrogénatom és R2 jelentése aminocsoport, metll-izocianáttal reagáltatunk, vagy iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyszerészetlleg megfelelő savval savaddieós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. VI. 19.) 2. Eljárás az (l) általános képletű N-benzhidril-plperazino-alkán-anilldek, valamint egyógyszerészetileg megfelelő savaddiclós sóinak előállítására, a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, A jelentése egyenes vagy elágazóláncü 1 -4 szénatomos alkiléncsoport, Rí jelentése hidrogénatom és R2 jelentése amino-, (1-4 szénatomos)alkll-amino-, difhidroxl-(l 4 szénatomos)alkilf-amino-, morfo- Bn-, piperidino-, N-(l -4 szénatomos)alkil-pfperazino-, vagy N-(l-4 szénatomos)alkil-ureido-csoport, vagy Rj jelentése hidrogénatom és R2 jelentése dl( 1—4 szénatomos)alkil-amlno-, aminő-, (14 szénatomos)alkil-amino- vagy 1,3-ditiolan-2-tíidén-amino-csoport, azzal jellemezve, hogy a) benzhidril-piperazint egy (Ili) általános képletű akriloil-anilid-származékkal, ahol a képletben R, Rt és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R3 és R« jelentése hidrogénatom vagy (1 -4 szénatomos)alkllcsoport, vagy egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R, Rt és Rj jelentése a tárgyi körben megadott és n értéke 1 és 4 közötti egész szám, egy megfelelő oldószerben néhány órán át, 50--Í00 °C hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítása esetében, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott és R3 vagy R2 jelentése aminocsoport, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben megadott és R, vagy R2 jelentése nitrocsoport, redukálunk, vagy c) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom és R| jelentése 1,3-ditiolan-2-ilidén-amino-csoport, egy (11 általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom és R, jelentése nitrocsoport, (1,3-ditiolan-2-ilidén)-metllszulfónium-jodlddal regálatatunk, és kívánt esetben :) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körben megadott, és Rt vagy R3 jelentése (1—4 szénatomos )alkil-amlno-csoport, egy (1) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jelentése a tárgyi körben magadott és R, vagy R2 jelentése aminocsoport, alkilezünk, vagy 1) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és A jelentése a tárgyi körijén megadott, R| jelentése hidrogénatom és Rj jelentése N-(l-4 szénatomos)alkil-ureido-csoport, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R és A jc lentése a tárgyi körben megadott, Rt jelentése hidrogénatom és R2 jelentése aminocsoport, metil-izocianáttal reagáltatunk, vagy iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyszerészetlleg megfelelő savval savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 20.) 3. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek alesetelt képező 3-(4-henzhidril-l-piperazinil)-N-(4-dimetilamlno-fenil)-propíonamld, 3-(4-benzihidril-l -piperazinil-N-(4-(l -morfolino)-fenll]-propionamid, 3-(4-benzhidril-l-piperazinil)-N-(3-dimetil-amíno-feni!)-pcopionamid, 3-(4-benzhidril-l-plperazinll)-N-(3-dimetiI-amlno-fenil)-p'opionamid, 3-(4-benzhidril-l-piperazinll)-N-metll-N-(4-dimetll-amin o-fenil)proplonamid, 3-(4-benzhidril-l-plperazinil)-N-[4-bisz(2-hidroxi-etil)-amino-fenilj-proplonamid, 3-(4-benzhiaril-1-piperazinil)-N-(4-dimetilamino-fenil>bntiramid, 3-(4-benzhidril-l-piperazinil)-N-[4-(4-metll-I -piperazinil)-fenil]-propionamid, 3-(4-bcnzhiddl-1 -piperazinil>N-[4-( 1 -lmidazolil)-fenilj-propionamid, 98.033 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
