198025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amorf benzimidazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 7. példa Állati takarmányban alkalmazható készítmények (A) Állati takarmányban alkalmazható darabos anyagot állítottunk elő az alábbi összetételben: amorf oxfendazol 50,0 mg metil-cellulóz 0,25 mg lak tóz 5,0 g kukorica szirup 0,5 g A következőképpen jártunk el: A porított amorf oxfendazolt (amely vagy tartalmazott vagy nem tartalmazott stabilizáló polimert), a metil-cellulózt és a laktózt összekevertük és a kukorica sziruppal granuláltuk. Szárítás után a granulátumot tablettáztuk, majd a tablettákat 5 mm-nél kisebb átmérőjű részecskékké aprítottuk. (B) További készítményt állítottunk elő, amely állati takarmányban alkalmazható, összetétele a következő : amorf-oxfendazol 2,5 g metil-cellulóz 5,0 mg Masonex 5,0 g búzakorpa 0,7 h A következőképpen jártunkéi: A metil-cellulózt minimális mennyiségű vízben oldottuk, és hozzáadtuk az amorf oxfendazolt, amely adott esetben stabilizáló polimert is tartalmazott. A kapott szuszpenziót összekevertük a Masonex-szel, majd hozzákevertük a búzakorpát.A kapott keveréketszárítószekrényben megszárítottuk. (C) Az alábbi összetételű, további készítményt állítottuk elő, amely állati takarmányban alkalmazható: amorf oxfendazol 10,0g metil-cellulóz 0,5 g metil-paraben 0,01% propil-paraben 0,005% Keltről"^ o,i% polietilénglikol 4000 2,0 g Carbopol 2,0 g víz 100,0 mi ig Hasonló módon jártunk el, mint a 6. példa (A) pontjában. / 8. példa Tabletta (A) Az alábbi összetételű tabletta készítményt állítottuk elő, amely kutyáknak és hasonló emlősállatoknak beadható: amorf oxfendazol 50,0 mg metil-cellulóz 0,1 mg keményítő 15,0 mg laktóz 150,0 mg magnéziumsztearát 0,2 mg A készítményt az alábbiak szerint állítottuk elő: Kenőcsös anyagot készítettünk 7,5 mg keményítőből, a metil-cellulózból és minimális mennyiségű vízből. A kenőcsös anyagot felhasználtuk az adott esetben stabilizáló polimert is tartalmazó oxfendazol, laktóz- és a keményítő fennmaradó részének a granulálására. A képződő granulátumot megszárítjuk, összekeverjük a magnéziumsztearáttal, majd tablettázzuk. (B) Az alábbi összetételű tabletta készítményt állítottuk elő, amely embereknek és emlősállatoknak beadható: amorf oxfendazol 100,0mg metil-cellulóz 0,2 mg mikrokristályos cellulóz 150,0 mg magnéziumsztearát 0,2 mg A készítményt az alábbiak szerint állítottuk elő: A porszerű anyagokat összekevertük (stabilizáló polimert tartalmazó vagy stabilizáló polimer nélküli amorf oxfendazolt használva) és további feldolgozás nélkül tablettázzuk. (C) Az alábbi összetételű tabletta készítményt állítottuk elő, amely szarvasmarhának és hasonló emlősöknek beadható: amorf oxfendazol 2,5 mg metil-cellulóz 10,0 mg keményítő 0,3 g laktóz 50,0 mg magnéziumsztearát 0,2 mg A készítményt a következőképpen állítottuk elő: Kenőcsös anyagot készítettünk 7,5 mg keményítőből, a metil-cellulózból és minimális mennyiségű vízből. A kapott kenőcsös anyagot felhasználtuk az adott esetben stabilizáló polimert is tartalmazó amorf oxfendazol, laktóz és a keményítő fennmaradó részének a granulálására. A kapott granulátumot megszárítottuk, mignéziumsztearáttal összekevertük és tablettáztuk. 9. példa Az alábbi kísérletekkel mutatjuk be a találmány szerinti amorf vegyületek hatékonyságát. (A) Előnyösen egyetlen forrásból származó tizenöt (15) kecskét használtunk a vizsgálathoz. Az állatok orsóféreggel fertőzöttek voltak, amint azt a székletből kimutatott peték mutatták. Az állatok célszerűen egyneműek. Az állatokat kecskében élősködő férgek petéivel és lárváival fertőztük meg, különösen Ostertagia fajták (a továbbiakban Ost) és Trichostrongylus fajták (a továbbiakban Tri) alkalmazásával. A kezeléshez az alábbi csoportokat használtuk: 1. — kontroll 2. - kezelés 9 mg amorf oxfendazollal testtömeg kg-onként 3. - kezelés 15 mg oxfendazollal testtömeg kgonként A kezelés utáni 6. napon az állatokat boncolásnak vetettük alá. A szokásos parazitológiai módszerekkel vizsgáltuk a gyomor-bél traktust, a tüdőket és a májat nematoda és tramatoda parazitákra vonatkozólag. Az alábbi eredményeket kaptuk: 98.025 5 10 15 20 25 30 35 4Ö 45 50 8
