198019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198.019 felelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyiiletet alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,6-dimetil-3- 5 -nietoxi-karbonil-4-(3-nitro-fenil)-5-[4-(2,3-dihidroxi-propoxij-fenilj-metoxi-karbouil-l ,4-dihidropiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy e vegyületnek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületet alkalmazimk 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,6 dimetil-3- TM -metoxi-karbonil-4-(3-nitro-fenil)-5- í 3-[4-(2,3 dihidr oxl-proix)xi)-fenil]-propoxi-karbonilyl ,4-dihidropirid in előállítására, azzal jellemezve, hogy e vegyületnek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületet alkalmazunk. -) g 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Y helyén p-helyzetű oxigénatomot' és Rt helyén A2 általános képletei csoportot tartalmazó (1) általános képlctű vegyületek — amelyek képletében Aj, q, s, R4 és R5 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal, n= 2 - előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy e vegyületeknek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, 2,6-dimetil 3- -metoxi-karbonil-4-(3-niiro-fenil) 5-1 2-[4-(l ,3-díhidroxi-prop-2-oxi)-fenil]-etoxi-karbonil j 1,4-dihidropiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy e vegyületnek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületet alkalmazunk 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Y helyén -helyzetű -NH- csoportot és R, helyén A, általános épletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű ve- TM gyületek — amelyek képletében n- 2, Aj, m, p, R4 és R5 jelentése megegyezik az 1. igénypontban meg adottal előállítására, azzal jellemezve, hogy e vegyületeknek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás 2,6-dimetil-3 -metoxi-karbonil-4-(3-nitro-fenil)-5- { 2-[4-(2-hidroxi-elil-a niinoj-fenilj-etoxi-karbon il j -1,4-dihidropiridin-hidroklorid előállítására, azzal jellemezv e, hogy e vegyületnek megfelelő szubsztituenicket tartalmazó kiindulási vegyületet alkalmazunk. 12 Az 1. igénypont szerinti eljárás az Y helyén p-helyzetű -NR2- általános képletű csoportot, Rj és Rj helyén egyaránt A, általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek - amelyek képletében n- 2, A,, m, p, R4 és Rs jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel előállítására, azzal jellemezve, hogy e vegyületeknek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 13 A 12. igénypont szerinti eljárás 2,6-dimetil-3- -meto\ikarboml-(4-nitrofenil)-5-{2-[4-N,N-(2-hidroxi■etilj-ainino-fenill-etoxi-karbonil} -1,4-dihidropiridin-hidrokiorid előállítására, azzal jelle me zv e, bogy e vegyületnek megfelelő szubsztituenseket alkalmazunk. 14 Eljárás hatóanyagként (1) általános képletű vegyületeket ahol n, Y, Rj, R4 és R5 jelentése megegyezik az I igénypontban adott meghatározás szerintivel tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot gyógyszerészeti vivőanyaggal, hígítószerrel és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészít ménnyé alakítjuk 15. A 14 igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 1 e m e z v e, hogy hatóanyagként a 2., 3.,4. vagy 5. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 8 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős Kiadó: Hímer Zoltán o.v. KÖDEX 17
