198019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

198.019

említeti paramétereket a miokardiális véráramlás kivételével 10-15 perdg regisztráltuk a szer beadása után. A beadás 1, 2, 5, 10 és 20 jug/kg adagokban történt.

ligy negyedik állatcsoportnak d-, 1-, illetőleg dl-propanolol [ l-(izopropil-amino)-3-(l -naftil-oxi)-2- -propanol] 0,5 mg/kg intravénás adagjával történő előzetes kezelés után adtuk be a találmány szerinti vegyületeket intravénás úton. Az összes említett paramétereket 1 óra hosszat regisztráltuk a vegyúlet

beadása után.

A fent leírt vizsgálatok során kapott eredményeket 5 az átlagtól számított * standard hiba megadásával adtuk meg átlagértékekben az alábbi táblázatokban. A statisztikai számítást adott esetben Student-féle l-teszt alkalmazásával végeztük. A vizsgált (1) általános képletű vegyületeket - az (1) általános képlet szubsztitiienscinek megadásával - a 2. táblázatban, 10 a vizsgálati eredményeket pedig a 3. táblázatban fog láttuk össze.

2. táblázat

Vizsgált (1) általános képletű vegyületek

Vegyület

R,

Y

Ra

Rs

n

1.

mii

O

m-NOj-CH,

2

Loh

2.

rOH

O

in-NOj-CH,

1

ton

3.

{CHjfcOH

m-NOj-CH,

2

4.

(CH^OH

Nir)

m NO,

CH,

2

(11(1 só)

5.

H

0

m-NO,-cn,

2

6.-CHj -CH(OH)-CHa OH

0

ni-NO,

CI13

2

A4, vegyületet hidroklorid-só alakjában alkalmaztuk.

3.táblázat

Hatás a szív-teljesitményre és a vérnyomásra kutyán

Vegyület Adag Szív-perc volumen,l/min dp/dt**) Hgmm/sec

mgjkg Kontroll 5 10 15 Kontroll - 5 10 15

perc után perc után

1.

2.

3.

10

1,39

1,56

1,57

1,55

1830

2070

2010

2070

25

1,55

1,73

1,78

1,79

2070

2265

2250

2205

50

1,64

1,91

1,91

1,76

2100

2220

2160

1830

100

1,34

1,52

1,49

1,51

1560

3725

1635

1860

200

1,44

2,16

2,03

1,90

1680

2280

2220

1995

500

1,56

2,85

2,66

2,37

1605

3000

2910

1565

10

1,94

2,00

1,98

1,8.7

2640

2655

2640

2565

25

1,87

1,90

1,83

—

2565

2715

2580

2580

50

1,15

1,20

1,08

1,07

1780

1860

1845

1785

100

1,07

1,19

1,10

1,07

1785

2010

1830

1815

200

0,97

1,31

1,17

1,09

1785

2040

1890

1830

500

1,09

2,07

1,74

1,51

1830

3060

2760

2265

25

1,86

2,54

2,41

2,26

2520

2940

2700

2580

50

1,70

2,29

2,21

2,10

2100

2610

2310

2385

100

1,85

2,61

2,30

2,26

2160

2880

2670

2505

200

U1

1,97

2,05

1,75

1740

2760

2460

2145

15