198018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,5,6-tetrahidropiridin-3-karboxaldehid-oxim-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198018 Testhőmérséklet változásai A példa sorszáma Dózis (mg/kg) Beadási mód 0 Kezelés után eltelt idő percekben 30 60 120 180 3. 0,15 orális \ 0,1- 1,5**- 0,8**- 0.2 ± 0 0,15 szubkután ± 0 1,2** 0,8**- 0,2-0,1 7. 1,25 orális ± 0 u**- 1,1**-0,6**. _ 0,2 1,25 szubkután ± 0 o/"* 1,0**- 0.6**-0,1 8. 0.5 orális ± 0 1,5**- 1,3**- 0,4** ± 0 1 szubkután 0 0,7**- 1.2**- 0,2-0,1 10. 0.5 orális 0,1- 1,5** 0.7**- 0,1 + 0,2 0,75 szubkután ± 0 0,8** 1,0** 0,1 ■f 0,1 arecoline-200 orális '+ 0,1 1,1** 1,0**- 0,2 0,1-hidrobromid 3,5 szubkután 0,1 1,5**- 0,1 * 0,2 + 0,2 ** a kontrolitól szignifikánsan különböző értékek (p < 0,01 1 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Kijárás az (1) általános képletű vegyületek a képletben 35 R jelentése hidrogénatom, karboxi-(l -4 szénatomos jalkilcsoport, (1 4 szénatomosjalkoxi karbonil-csoport, 1 -7 szénatomos alkilcsoport, 3—7 szénatomos cikloatkilcsoport, feniljl 4 szénatomosjalkil-csoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport vagy 2 5 szénatomos alkinilesoport, 40 R’ jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, di)l-4 szénatomos)alkil-amino-(l 4 szénatomos)alkil-cso port, 2 5 szénatomos alkinilesoport vagy 2 6 szénatomos alkenilcsoport , valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik , előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a korábban megadott - vagy valamelyik sóját valamely NH2OR'i (III) általános képletű vegyüiettel — a képletben IT, jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos 53 alkiníl- vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoport — vagy sójával reagáltatunk, és így egy (1a) általános kép- Ictö vegyületet — a képletben R es R', jelentése a korábban megadott - állítunk elő, és ha R', jelentése hidrogénatom, kívánt esetben egy (IV) általános képletű vegyüiettel a képletben R'2 jelentése 55 az alkilrészekben 1 4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-alkilcsoport és Hal jelentése halogénatom — (Ijj) általános kcpletű vegyületté alakítunk, vagy b,) valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben R' jelentése a korábban megadott valamely (VI) általános képletű vegyüiettel a képletben 60 R, jelentése adott esetben észterezett karboxi-fl 4 szénatomos )alkil-, fenil-(l-4 szénatomosjalkil-, 1 7 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenilvagy 2 5 szénatomos alkinilesoport, míg Hal jelentése halogénatom — alkiiezünk, és így R helyén R, csoportot hordozó (1) általános képletű vegyületet állítunk elő, vagy b2) valamely (VII) általános képletű vegyületet — a képletben R\ R, és Hal jelentése a korábban megadott hidrogénezőszerrel reagáltatunk és így R helyén R, csoportot hordozó (1) általános képletű vegyületet állítunk elő, a b,) és b2) eljárásoknál adott esetben ha R, jelentése észterezett karboxi-(l 4 szénatomos)alkil-csoport - az észterezőcsoportot hidrolízis útján lehasítjuk és kívánt esetben az a) b2) eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletű vegyületből sót képezünk. (Elsőbbsége: 1987.02. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (1) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1 - 7 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R’ jelentése 1-4 szénatomos alkil vagy az alkitrészekben 1 4 szénatomot tartalmazó diaikil-amino-alkilcsoport ~, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal j e 11 em e t v e, hogy megfelelő kiindulási vegyüietekcí használunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b,) eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 10
