198016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolgyűrűvel kondenzált cikloalkán-, oxa- és tiaciklo-alkán-transz-1 2-diamin származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

198.0 i 6

Az átkristályosítás után olvadáspontja 161 - 164 °C.

A következőkben ismertetendő I. és II. táblázatokban az. 1-8. példákban ismertetett módon előállított

vegyiileteket és további olyan vegyületeket sorolunk fel, amelyek a példákban vagy a leírásban ismertetett 5 módszerekkel állíthatók elő.

I. táblázat.

(I)általános képletű vegyiilctek

A példa A sorszáma

B

C

D

n

R

R1 R2

R3

X

Y

Só

Op.:(°C)

1.

CH?

5-OCH,

H

H

1

CHo

(Cll2)4-H

3-a

4-a

Ha

230-232

IA.

ch2

4-OCH3

H

H

1

d»3-<ch2)4-11

3-a

4-Cl

na

203-205

(♦)-izomer

2.

ch2

H

11

H

1

ch3

(CH2)4-H

3-CI

4-a

Ha

232-234

3.

ch2

8-OCII3

II

11

1

ch3

(CH2>4-11

3-C1

4a

Ha

245-247

(bomlik)

4.

ch2

8-on

H

11

1

ch3

(Cll2)4-H

3-Cl

4-a

na

238-240

5 \

ch2

H

II

11

1

ch3

•(cn2)4-H

3-a

4a

na

222-223

(*)-Í7.omer

5B

ch2

H

H

11

1

Cll3

<ch2)4-H

3-Cl

4 a

HCI

221-222

(-)-izomer

6.H

11

H

0

ch3

(CH2)4-H

3-a

4-a

na

233-235

7.

0

H

H

II

1

C»3

(cii2)4-H

3-a

4a

Ha

260-261

(bomlik)

9.

ch2

FI

II

H

1

ch3

<cu2)4-H

11

4-Br

na

168-170

10.

ch2

H

H

H

1

ch3

(CH2)4-H

11

H '

HCI

178-180

11.

CH?

H

H

H

1

ch3

(CH2)4-H

H

4-CF3

HCI

170-172

12.

ch2

5-OCH3

H

H

1

ch3

<ch2)4-11

3-a

4-a

ch3so3h

193-195

13.

ch2

5 OH

H

11

1

ch3

(CH2)4-H

3-Cl

4a

Hd

273-275

(bomlik)

14.

ch2

5-OCOC2H5

H

II

1

ch3

KCH2)4-H

3-a

4a

na

228-230

15.

ch2

5-OCOC6ll5

H

11

1

ch3-(ch2)4-H

3-a

4a

HCI

260-262

16.

ch2

6-OCH3

7-OCII3

H

1

ch3

<ch2)4-11

3-a

4a

Ha

128-130

(bomlik)

17.

ch2

6-OH

7-OH

H

1

ch3

•(ch2)4.

H

3-a

4a

na

243-24$

18.

0

H

1H

H

1

ch3

(CH2)4-H

H

H

HCI

260-261

(bomlik)

19.

0

5-OCH3

5aCH9CH?OCH,

H

H

1

CH,

(CH2)4-H

3-a

4-a

Ha

205-207

20.

CH?

H

11

1

CHÖ

<ch2)4-H

3-a

4 a

Ha

232-234

21.

ch2

5-OCII3

6-OCH3

II

1

ch3

(ch2)4-H

3-ci

4-a

na

201-204

22.

Cll9

5 OCII3

8-OCH*

H

1

ch3

(CH2)4-H

3-a

4a

139-141

23.

ch2

5-CH2OCH3

6-OH

11

1

ch3-(ch2)4-H

3-a

4a

Ha

203-207

(bomlik)

24.

ch2

7-OH

H

H

1

ch3

<ch2)4-H

3a

4a

Ha

193-196

(bomlik)

25.

ch2

50C(S)N(CH3)2

11

II

1

ch3

(ch2)4-H

3a

4a

Ha

255-257

26.

ch2

H 7,8-(-CH=CH-CH=Cll-)

1

ch3

<CH2)4-11

3-ci

4-a

Ha

280-282

(bomlik)

27.

ch2

5-OCH3

H

H

1

ch3

<cir2)4-H 2,3<-CH=CH-S

■) Ha

242-245

(bomlik)

10