198013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-benzolszulfonil-2-oxo-5-alkoxi-pirrolidin-származékok és a vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198 013 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol 5 R’ jelentése lii drogén a tom, 1-8 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, S-8 szénatomos cikloalkil-, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkanoilcsoport vagy fenil-1-4 szénatomos alkilcsoport. és 1 -R jelentése fenilcsoprt, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-fenil-1-4 szénatomos alkoxi-, tri-fluor-metil-csoporttal, halogénatommal, nitro-, 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkil-szul* ' fonil-, /14 szénatomos/alkoxi-karbonil-, hidroxil-, fenil- vagy aminocsoporttal lehet szubsztituálva -j g vagy naftil-, piridil-, furil- vagy tienilcsoport - előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R’ jelentése a fenti - (III) általános képletű vegyülettel - ahol Hal jelentése klór- vagy brómatom és R jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy 20 b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és R’ jelentése hidrogénatom egy (IV) általános képletű 4-pentenoil-halogenidet, ahol Hal jelentése halogénatom, kondenzálószer jelenlétében (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk és. a kapott 25 (VI) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - ciklizáljuk, és i) a kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol R’ hidrogénatom - kívánt esetben acilezzük, vagy ii) R helyén amino- vagy hidroxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, az R helyén nitro- vagy éterezett hidroxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet redukáljuk. (Elsőbbsége: 1986. 12.29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I’) általános 35 képletű vegyületek - ahol ft'j jelentése hidrogénatom, 5-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 1-8 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és R jelentése a fenti - .f előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyén 40 R\ jelentésű (II) általános képletű kiindulási anyagot reagáltatunk (III) általános képletű vegyülettel. (Elsőbbsége: 1985. 12.30.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén az . _ í. igénypont szerinti, adott esetben szubsztituált 5 fenilcsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 29.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R’ helyén legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1985.12.30.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R’ helyén etilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1985.12.30.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R’ helyén etilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű kiindulási anyagot R helyén fenilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.12.29.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R’ helyén etil-, izopropil-, vagy propilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet, R helyén fenil- vagy 4-nitro-fenilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.12.29.) 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R és R’ jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatiig elfogadható hordozókkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.12.29.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy 2. igénypont szerint előállított (I’) általános képletű vegyülő tét használunk. (Elsőbbsége: 1985.12.29.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzalj e 1 lern e z v e. hogy R helyén adott esetben szubsztituált fenilcsoportot és R’ helyén legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű hatóanyagot használunk. (Elsőbbsége: 1985. 12.29.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1-(benzolszulfonil)-2-oxo-5-etoxi-pirrolidint használunk. (Elsőbbsége: 1985.12.29.) 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 10
