198005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mevalolakton és származékai indén-analógjainak előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.11.29. (21) (943/86) A bejelentés elsőbbsége: (33): US (32): 84.12.04. (31) (677.917) A közzététel napja: (41X42)86.12.29. Megjelent: (45) 1989.10.02. 198005 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C 07 C 69/66 C 07 C 59/00 C 07 D 309/30 A 61 K 31/19 A 61 K 31/215 A 61 K 31/35 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (71) Katlwwla Faizulla G., Mountain Lakes, Wattanasin Sonipong, Budti Lake, New Jersey, US Sandoz AG., Bázel, CH (54) Eljárás mevalolakton és származékai tndén-analógjai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)K1V0NAT Eljárás a mevalolakton és származékai új (1) általános képletű indén-analógjainak előállítására. A képletben R hidrogénatom vagy alkilcsoport, Rí alkilcsoport vagy R és R2 együtt egy -(CH2)m- általános képletű csoport, amelyben m= 2, 3,4, 5 vagy 6, Ro alkil- vagy cikloalkilcsoport vagy a (c) általános képletű A gyűrű, R-, hidrogénatom, alkil- vagy alkoxicsoport, R3 hidrogénatom vagy alkoxicsoport, R4 és Rj hidrogénatom, alkilcsoport, fluor-, klóratom, X -(CHj)j - vagy -CH=CH- képletű csoport, Z egy (11) általános képletű csoport, amelyben Q a -C- vagy -CH- csoport vagy egy (d) általános kép-ÓH letű csoport, amelyben a két R7 azonos alkilcsoport, szabad savformában vagy ennek egy alkil észtere vagy ő-laktonja formájában vagy ha erre alkalmas, só formájában. A találmány szerint előállított vegyületek a koleszterin-bioszintézist gátolják, és ateroszklerózis kezelésére alkalmasak.-V >!*-CHj-C — CMjCOO«,, L (I) n w>