198002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-naftalin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

198.002

5. példa

Ai alábbi összetételű tablettákat készítünk:

Komponens Mennyiség

mg/tabletta

1. íl) általános képletű vegyidet

(finomraőrölt por) 500

2. Tejcukor pulv. 100

3. Fehér kukoricakeményítő 60

4. Povidone K30 8

5. Fehér kukoricakeményítő 112

6. Talkum 16

7. Magnézium-sztearát 4

Össztömeg 800

A Finomraőrölt hatóanyagot a tejcukorral és a kukoricakeményítő egy részével összekeverjük. A keveréket a Povidone K30 vizes oldatával nedvesítjük, összegyúrjuk és a kapott masszát granuláljuk, szárítjuk és szitáljuk. A kapott granulátumot a maradék kukoricakeményítővel, talkummal és magnézium-sztearáttal összekeverjük és megfelelő nagyságú tablettákká préseljük.

6. példa

Az alábbi összetételű lágyzselatinkapszulákat készítünk:

Komponens Mennyiség

mg/kapszula

1. (1) általános képletű vegyület 50

2. Triglicerid 450

Össztömeg 500

10 g (1) általános képletű vegyületet keverés, inert gáz bevezetés és a fény kizárása mellett 90 g közepeslánchosszú trigliceridben oldunk. A kapott oldatot mint kapszulatöltőmasszát 50 mg hatóanyagtartalmú lágyzselatinkapszulákba töltjük.

7. példa

Az alábbi összetételű öblítőfolyadékot készítünk:

Komponens Mennyiség

1. (1) általános képletű vegyület

finomraőrölt 3,0 g

2. Carbopol 934 0,6 g

3. Nátrium-hidroxld q.s. ad. pH 6

4. Etanol 94% 50,0 g

5. Ásványianyagmentesített víz ad.100,0 g

A hatóanyagot a fény kizárása mellett az etanol (94%-os) és víz elegyében eldolgozzuk. Teljes gélese- 5 désig Carbopol 934-t keverünk hozzá és a pH-t nát* rium-hidroxiddal beállítjuk.

10

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (1) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1 jelentése o- vagy m-hidr. _ oxl-fenil-csoport), azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletű vegyületből (mely képletben R11 jelentése olyan R1 csoport, amelyben a hidroxilcsoport védett, előnyösen 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal) a védőcsoportot lehasítjuk, éspedig az 1-4 szénatomszámú alkanoil- 20 csoportot előnyösen bázissal történő kezeléssel.

(Elsőbbség: 1987. február 26.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-konfigurációjú olefin kettőskötést tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyago-25 kát alkalmazzuk %

(Elsőbbség: 1987. február 26.) C’

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás in-{(E)-2-(5,6,7,•

8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil 2-naftil)-l propenil]-fenol előállítására, azzal jellemezve,

„q hogy m-{2-(5,6,7,8-tetralúdru'5,5,8,8-tetrametil-2--naftíl)-l-propenil]-fenil-acetátot valamely bázissal kezelünk.

(Elsőbbség: 1986. május 13.)

4. Az I.igénypontszerintieljáráso-{(E)-2-(5,6,7,8- -tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2-naftil)-l-propenilJ-35 -fenol előállítására, azzal jellemezve,

hogy o-[2-(5,6,7,8-tetralüdro-5,5,8,8-tetrametil-2- -naftil)-l-propenil]-fenil-acetátot valamely bázissal kezelünk.

(Elsőbbség: 1986. május 13.)

5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására,

40 azzal jellemezve, hogy valamely, az 1.

igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése az 1. igénypontban megadott — galenikus alkalmazási formára hozunk.

(Elsőbbség: 1987. február 26.)

45

1 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

5