197945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peptid antibiotikumok és ilyen hatóanyagot tartalmazó készítmények előállítására

197945

nyújtottan felszabadító készítmények is, például különböző módon oldódó bevonatokkal, többszörös bevonatokkal, mikrokapszulázott alakban stb.

A találmány szerinti eljárással előállítható hatóanyagokat általában adagolási egységekként alakítjuk gyógyszerkészítményekké; ezek a kívánt egyszeri adagnak megfelelő mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak alkalmas vívőanyag és/vagy segédanyag kísérletében. Az ilyen adagolási egységeket annak figyelembevételével készíthetjük, hogy a találmány szerinti hatóanyagok célszerű napi adagja — 75 kg átlagos súlyú emberekre számítva — általában 5 mg és 250 mg között lehet. Az adott esetben szükséges adagolási módot a hatóanyag aktivitásától, a kezelendő kóros állapot jellegétől és súlyosságától és egyéb szokásos tényezőktől függően az orvos állapíthatja meg.

A fentiekben a találmány szerinti eljárást, valamint a találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítását általánosságban és konkrét példákban is ismertettük; a szakmabeli számára nyilvánvaló, hogy a leírt konkrét kiviteli módoktól az alábbi igénypontok keretében számos különböző változtatás és módosítás is lehetséges, az adott körülményektől függően.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (A) általános képletű BU- 2867T A, BU-2867T B és BU-2867T C antibiotikumok — ebben a képletben R CH3-- (CH2)6-csoportot (BU-2867T A), CH3-- (CH2)4-CH=CH- (CH2)2-csoportot (BU- 2867T B) vagy CH3-(CH2)8-csoportot (BU- 2867T C) képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy Polyangium brachysporum fajhoz tartozó mikroorganizmust valamely asszimilálható szénforrást és nitrogénforrást tartalmazó tápközegben, aerob körülmények között szaporítjuk, majd a micéliumot a tápközegből elkülönítjük, és a termelt hatóanyagot a tápközegből kinyerjük; és kívánt esetben a képződött BU-2867T A, B és C antibiotikumokat egymástól elválasztjuk; vagy

b) egy (VIIA) általános képletű vegyületet — ahol R a fent megadott jelentésű — adott esetben diciklohexil-karbodiimid és 1- -hidroxi-1,2,3-benzotriazol jelenlétében, a (VIII) képletű vegyülettel reagáltatunk;

c) egy (VA) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése egyezik a fent megadottal — adott esetben diciklohexil-karbodiimid és 1-hidroxi-1,2,3-benzotriazol jelenlétében, a (XI) képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1986. 08. 29.)

2. Eljárás az (A) általános képletű BU- 2867T A, BU-2867T B és BU-2867T C antibiotikumok — ebben a képletben R CH3-- (CH2)6-csoportot (BU-2867T A), CH3-- (CH2)4-CH=CH- (CH2)2-csoportot (BU-25

14

2867T B) vagy CH3-(CH2)8-csoportöt (BU- 2867T C) képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely Polyangium brachysporum fajhoz tartozó mikroorganizmust valamely asszimilálható szénforrást és nitrogénforrást tartalmazó tápközegben, aerob körülmények között szaporítjuk, majd a micéliumot a tápközegből elkülönítjük és a termelt hatóanyagot a tápközegből kinyerjük; és kívánt esetben a képződött BU-2867T A, B és C antibiotikumokat egymástól elválasztjuk. (Elsőbbség: 1985. 08. 30.)

3. Eljárás az (A) .általános képletű vegyületek — ebben a képletben R CH3-(CH2)6-, CH3-(CH2)4-CH=CH-(CH2)2- vagy CH3- -(CH2)8-csoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy (VIIA) általános képletű vegyületet — ahol R a fent megadott jelentésű — adott esetben diciklohexil-karbodiimid és I-f idroxi-1,2,3-benzotriazol jelenlétében, a (VIII) képletű vegyülettel reagáltatunk;

b) egy (VA) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése egyezik a fent megadottal — adott esetben diciklohexil-karbodiimid és 1-hidroxi-1,2,3-benzotriazol jelenlétében, a (XI) képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1986. 04. 25.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mikroorgnizmusként az ATCC 53080 sz. alatt deponált Polyangium b'achysporum nova sp. K481-B101 törzset a kalmazzuk. (Elsőbbség: 1985. 08. 30.)

5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a termelt micéliumot a tápkozegből történő elválasztás után valamely szerves oldószerrel extraháljuk, és a szerves oldószeres kivonatot hozzáadjuk a micéliumtol elkülönített tápközeghez a hatóanyag kinyerése előtt. (Elsőbbség: 1985. 08. 30.)

6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a termelt hatóanyagot szerves oldószerrel történő extrakció útján nyerjük ki a tápközegből. (Elsőbbség: 1985. 08. 30.)

7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagnak a tápközegben történő termelését Candida albicans mikroorganizmussal végzett próbákkal ellenőrizzük. (Elsőbbség: 1985. 08. 30.)

8. Eljárás gombás fertőzések ellen hatásos, valamint tumorellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 2. igénypont szerint elöállít ott (A) általános képletű antibiotikumot — ahol R jelentése egyezik a 2. igénypontban megadott — egy vagy több gyógyszerészeti szempontból elfogadható vívőanyag és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyag hozzákeverése útján orális, rektális, parenterális vagy helyi alkalmazásra felhasználható gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1985. 08. 30.)

9. Eljárás gombás fertőzések ellen hatásos, valamint tumorellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 3. igénypont szerint előállított

26

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65