197929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus dezprolin-vazopresszin vazopresszin-antagonista vegyületek és a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.03.06. (21) 849/85 (33) US (32) 84.03.07. (31) 586 933, 586 934 (II) (13) 197929 B (51) Int.Cl4 C 07 K 7/16 A 61 K 37/34 (41) (42) A közzététel napja: 1986.02.28. (45) Megjelent: 1990.02.26. (72) Feltalálók: ALI Fadia Elfehail, Cherry Hill, New Jersey, HUFFMAN William Francis, Malvern, Pennsylvania, US (73) Szabadalmas: Smithkline Beckman Co., Philadelphia, Pennsylvania, US (54) ELJÁRÁS CIKLIKUS DEZPROLIN-VAZOPRESSZIN YAZOPRESZSZIN-ANTAGONISTA VEGYÜLETEK, ÉS A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány az új (I) általános képletű ciklusos peptidek előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben X jelentése L-Tyr vagy (1—4 szénatomos)-alkil-D-Tyr, Y jelentése Val, Abu vagy Gin, Z jelentése D-Arg, L-Arg vagy L-Lys, A jelentése GlyNH2, GlyOH, OH vagy NH2, és n értéke 0—2. Az (I) általános képletű vegyületek vazopresszín-antagonista hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként ödéma kezelésére használhatók. CH-f/-ch2 \ íCh2)„ ( / \ ch2-o \ Pap—X-Phe-YS-Q1 CH2C0-X-PfieY-Asn-Cys-Z-A-S (I ) S-Q2 (II)
