197928. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonadorelin és gonadorelin-analóg hormonszintézis peptid köztitermékének racemátszegény előállítására

197928-NH2-t tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (III) általános képletű pepiidet vagy savaddíciós sóit alkalmazzuk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az A4 helyén D-(Ser)But és X helyén Arg-Pro-NHC2H5 helyettesítőt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített

(III) általános képletű pepiidet vagy sóit alkalmazzuk.

5. Az 1: igénypont szerinti eljárás Z-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (III) általános képletű pepiidet alkalmazzuk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás a Z-Trp-Ser-Tyr-D-Ser (But) - Leu-Arg-Pro-NHC2H5

15

előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (III) általános képletű vegyületeket alkalmazzuk.

7. Az 1—6. igénypontok bármelyike sze-5 rinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként diciklohexil-karbodiimid jelenlétében 1-hidroxi-benzotriazolt vagy 3-hidroxi-4-oxo-3,4-dihidro-l,2,3-benzotriazint vagy N- hidroxi-szukcinimidot alkalmazunk.

10

8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként alkán-foszfonsavanhidrideket vagy dialkil-foszfinsavanhidrideket alkalma-15 zunk.

9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként n-propil-foszfonsavanhidridet vagy metil-etil-foszfonsavanhidridet alkalmazunk.

16

1 lap rajz képletekkel