197927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás opiát receptor specifikus affinitás-jelölő omega-halogén-metil-tetrapeptid-származék előállítására
197927 szignifikáns eltérést a kontroll és a DAMK- kezelt minták között, ugyanakkor a 3H-dihidromorfin kötés szignifikánsan gátlódik, tehát a DAMK irreverzibilis kötődése mü receptor 11 referenciát mutat. Az ábrán a direkt telítési gördéket és a 3H-dihidromorfin telítési görbék Scatchard transzformációját mutatjuk be. I. táblázat 12 IC so (nM) 3H-dihidromorfin P 3H-DALE 6 3h-ekc k + , Na index 25 DAGO 2 80 60 30 DAMK 2 80 70-morf in 1 70-75 DADLE 20 4-tBremazocin-5 0,5 II. táblázat IC so (nM) 3H-Dihidromorf in 3H-naloxon DAGO 2 8 DAMK 2 10 Morf in 2 8 Naloxon 1 2 III. tábla'zat IC so (nM) 3H-Dihidronorf in mu 3h-dale del ta mu/delta arany 3hekc kappa DAGO 2 80 0,01 60 DAMK 2 80 0,01 70 Morf in 1 70 0,01-DADLE 20 4 5-Bremazocin-5 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás (I) képletü tetrapeptid-származék, H-Tyr-D-Ala-Gly-MePhe-CH2Cl (I) valamint 3H-Tyr-származéka és ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a peptidkémiában szokásosan használt védőcsoporttal vagy védőcsoportokkal védett, adott esetben 3H-Tyr-csoportot tartalmazó (I) képletü vegyületrő.1 a védőcsoportot vagy védőcsopotokat a peptidkémiában ismert módszerrel lehasítjuk, és kívánt 60 esetben egy keletkezett szabad vegyületet savaddíciós sójává alakítunk. 6 lap rajz, 6 ábra 7
