197907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-piridin származékok, ezek fiziológiailag elviselhető sói és észterei előállítására
197907 R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, benzil-, acetonilcsoport vagy valamely (III) általános képletü csoport — 4-piridon-származékok, valamint az (I) általános képletü vegyületek gyógyszereszetileg közömbös szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sói és/vagy ezek hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletü — ahol R, és R2 jelentése az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott, L jelentése valamely nukleofil kilépő csoport, előnyösen klór- vagy fluoratom és R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy olyan -B(R5R6) általános képletü csoport, melyben R5 és R6 jelentése azonos és fluoratomot vagy -O(CO)-rövidszénláncú alkilcsoportot jelentenek — vegyületet egy (Va) vagy (Vb) általános képletü — ahol R3 jelentése az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott — vegyülettel iners hígítószerben, így dimetil-íormamidban vagy dimetil-szulfoxidban reagáltatunk, és egy így nyert olyan vegyületet, melyben R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy -B(R5R6) általános képletü csoport, a -B(R5R6) vagy alkilcsoport vizes 17 lúgoldattal vagy szerves bázissal végzett lehasítása útján olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk, melyben X jelentése hidrogénatom, kívánt esetben egy R3 helyén le- 5 vő benzilcsoportot eltávolítunk, és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletü vegyületet, amelyben R3 jelentése hidrogénatom, metilezünk, vagy bróm-acetonnal vagy valamely R7Hal általános 10 képletü vegyülettel — ahol R7 jelentése (III) képletü csoport, Hal jelentése halogénatom — reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet savval képezett gyógyszerészetileg elviselhető addíciós sójává és/vagy ^5 1 — 4 szénatomos alkil-észterévé, illetve annak sójává alakítunk át. (E: 1986.07.04.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az olyan (IV) általános képletü vegyületet, melyben R4 jelentése -B (R5R6) általános képletü csoport, az (Va) vagy (Vb) általános képletü vegyülettel szobahőmérséklettől 50°C-ig terjedő hőmérsékleten, 1—30 órás reakcióidő alatt reagáltatjuk. 18 2 lap rajz képletekkel 10
