197901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(acil-amino-metil)-5,6,7,8-tetrahidro-imidazo-[1,2-a]piridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197901 6 sokban értékeljük. Ezen elemzési idő alatt meghatározzuk az „álom" teljes időtartamát. Egy 15 állatból álló standard sorozat lehetővé teszi a 4-hidroxi-butiráttal indukált „álom” tartamának pontos meghatározását. Az eredmények statisztikus elemzését Mann-Whitney-féle „U" próbával hajtjuk végre. Egyes vegyületek csökkentik a nátrium-4-hidroxi-butirát hatását (23%-ig csökkentik az „álom” idejét 1 mg/kg dózisnál), míg más vegyületek potencírozzák ezeket a hatásokat (38%-ig fokozzák az álom idejét 10 mg/ /kg dózisnál). Az is megállapítható, hogy a hatások ellentétesek lehetnek attól függően, hogy a vegyületeket nagy vagy kis dózisokban alkalmazzuk. E különböző próbák eredményei azt mutatják, hogy a találmány szerinti vegyületek szorongásoldó, álomhozó, altató és görcsoldó tulajdonságokkal rendelkeznek; a találmány szerinti vegyületek szorongásos állapotok, alvászavarok és más neurológiai és pszichiátriai betegségek, éberség-zavarok kezelésére, a geriátriában különösen agy-érrendszeri károsodásoknak és agyi szklerózisnak tulajdonítható magatartásbeli zavarok, valamint koponyasérülések okozta emlékezetkihagyások és metabolikus agyvelőbántalmak kezelésére használhatók. Egyébként a perifériás benzodiazepin-receptorokhoz való affinitásuk alapján a találmány szerinti vegyületek immunmodulátorokként, trombózis- és daganatgátló szerek5 ként, és a vérlemezke-aktivitási faktor (PAF) antagonistáiként alkalmazhatók. A találmány szerinti vegyületeket orális vagy parenterális adagolásra alkalmas bár- 5 mely formában, például tabletták, drazsék, kocsonyaszerű pirulák, iható vagy injiciálható oldatok és hasonlók formájában alkalmazhatjuk, megfelelő segédanyagokkal öszszekeverve. 10 A napi dózis 0,1 —100 mg lehet. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű imi- 15 dazopiridin-származékok savaddíciós sóinak — ahol X halogénatomot, C,-C4-alkoxi- vagy C,-C6-alkilcsoportot, Y hidrogénatomot vagy metilcsoportot, 20 R, C|-C4-alkilcsoportot és R2 C^Q-alkilcsoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű imidazopiridin-származékok 5-, 6-, 7- és 8-helyzetben telítetlen ana- 25 lógjait nyomás alatt katalitikusán hidrogénezzük. 2. Eljárás ideg- és elmegyógyászatban alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igény-30 pont szerint előállított (I) általános képletű imidazopiridin-származékokat — ahol X, Y, R, és R2 az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészít- 35 ménnyé alakítjuk. 1 lap rajz, 1 képlet 4
