197900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ergolinváz B-, C- és D-gyűrűjének megfelelő alapvázat tartalmazó triciklusos ergolin-analógok előállítására
197900 racém- (4aß,7ß,8aa) -4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-2H-pirazolo [3,4-g] kinolin-származékokat, és a racém-(4aß,7ß,8aa)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirazolo[3,4-g] kinolin - származékokat kizárjuk, vagy 2) R2 jelentése hidroxi-metil-csoport, metoxi-metil-csoport, metil-tio-metil-csoport, metil-szulfinil-metil-csoport vagy C02R6 általános képletű csoport, ahol R6 jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom, és R4 és R5 együttesen egy kettőskötést képez, vagy 3) R2, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, és R3 jelentése hidroxilcsoport, aminocsoport vagy NHCOR9 vagy NHS02NR9R^ általános képletű csoport, ahol R9 és R'° jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, pirazolo [3,4-g] kinolin-, pirido [2,3-g] kinazolin- vagy tiazolo [4,5-g] kinolin-származékok és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Vila) általános képletű, ahol R\ R2, R , R4 és R5 jelentése a fenti, 7-dimetil-amino-metilén-6-oxo-transz-kinolin-származékot egy NH2NHRIOa általános képletű, ahol RIOa jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, hidrazin-származékkal reagáltatunk, és így olyan (I) általános képletű pirazolo [3,4-g]kinölin-származékot állítunk elő, ahol az ergolinváz B-gyűrűje helyén szereplő (a) általános képletű csoport jelentése (b) vagy (c) általános képletű csoport, vagy b) valamely (Vila) általános képletű 7-dimetil-amino-metilén-6-oxo-transz-kinol in-származékot guanidinnal reagáltatjuk, és így olyan (I) általános képletű pirido [2,3-g] kinazolin-szármafcékot állítunk elő, ahol az ergolinváz B-gyűrűje helyén szereplő (a) általános képletű csoport jelentése (d) általános képletű csoport, vagy c) valamely (XlIIa) általános képletű, ahol R1, R2, R , R4 és R5 jelentése a fenti, 7-bróm-6-oxo-transz - kinolin - származékot egy (Lili) általános képletű, ahol R33“ jelentése aminocsoport, tiokarbamid-származékkal vagy tioamid-származékkal reagáltatunk, és így olyan (I) általános képletű tiazolo [4,5-g] kinolin-származékot állítunk elő, ahol az ergolinváz B-gyűrűje helyén szereplő (a) általános képletű csoport jelentése (e) általános képletű csoport, ahol R13 jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy aminocsoport, kívánt esetben i) valamely (I) általános képletű, ahol 53 az ergolinváz B-gyűrűje helyén szereplő (a) általános képletű csoport jelentése (e) általános képletű csoport, ahol R13 jelentése aminocsoport, tiazolo [4,5-g] kinolin-származék primer aminocsoportját diazotáljuk, majd a kapott diazónium-sót hipofoszforossavval reagáltatjuk, és így olyan, megfelelő (I) általános képletű tiazolo [4,5-g] kinolin-származékot állítunk elő, ahol az ergolinváz B-gyűrűje helyén szereplő (a) általános képletű csoport jelentése (e) általános képletű csoport, ahol R13 jelentése hidrogénatom, vagy ii) valamely (I) általános képletű, ahol R2 jelentése CÓ2R6 általános képletű csoport, vegyületet redukálunk, és így olyan, megfejelő (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R2 jelentése hidroxi-metil-csoport, vagy iii) valamely (I) általános képletű, ahol R2 jelentése klór-metil-csoport vagy bróm-metil-csoport, vegyületben a halogénatorríot metil-tio-csoportra cseréljük, és így olyan, megfelelő (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R2 jelentése metil-tio-metil-csoport, vagy iv) valamely (I) általános képletű, ahol R2 jelentése metil-tio-metil-csoport, vegyületet oxidálunk, és így olyan, megfelelő (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R2 jelentése metil-szulfinil-metil-csoport, vagy v) valamely (I) általános képletű, ahol R3 jelentése NHCOR9 általános képletű csoport, vegyületet elhidrolizálunk, és így olyan, megfelelő (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R3 jelentése aminocsoport, vagy vi) valamely (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy egy (Vila) általános képletű kiindulási anyagot hidrazinnal vagy egy NH2NHRl0a általános képletű, ahol RTM“ jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, hidrazin-származékkal reagáltatunk,' és így (1) általános képletű pirazolo [3,4-g] kinolin-származékot állítunk elő. 3. Az 1. igénypont szerinti a), eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (Vila) általános képletű kiindulási anyagot guanidinnal reagáltatunk, és így (I) általános képletű pirido[2,3-g] kinazolin-származékot állítunk elő. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (XlIIa) általános képletű kiindulási anyagot egy (LII) általános képletű, ahol 54 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 29
