197900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ergolinváz B-, C- és D-gyűrűjének megfelelő alapvázat tartalmazó triciklusos ergolin-analógok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 87.06.15. (21) 2708/87 (33) US: (32) 86.06.16. (31) 874 741 (II) (13) 197900 B (51) Int.CU C 07 D 471/04 C 07 D 513/.04 A 61 K 31/395 (41) (42) A közzététel napja: 1988.03.28. (45) Megjelent: 1990.02.26. (72) Feltalálók: HUSER Diane Lynn, SCHAUS John Mehnert, Indianapolis, Indiana, US (73) Szabadalmas: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS AZ ERGOLINVÁZ B-, C- és D-GYORÜJÉNEK MEGFELELŐ ALAPVÁZAT TARTALMAZÓ, TRICIKLUSOS ERGOLIN-ANALÓGOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol az ergolinváz B-gyűrűje helyén szereplő (a) általános képletű csoport jelentése (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport, ahol RIOa hidrogénatom vagy alkilcsoport, L13 hidrogénatom vagy aminocsóport, a C- és D-gyűrű transz-anellációjú, R1 alkilcsoport, és R2, R3, R4 és R5 jelentése 1) R3, R4 és R5 hidrogénatom, és ugyanakkor R2 hidroxi-metil-, metoxi-metil-, metil-tio-metil-, metil-szulfinil-metil-csoport, vagy C02R6 vagy általános képletű csoport, ahol R6 alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy a racöm-(4aß, 7ß, 8aa) -4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-2H-pirazolo[3,4-g] kinolin-származékokat, és a racém- (4aß,7ß,8aa) -4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-1H-pirazolo [3,4-g] kinolin-származékokat kizárjuk, vagy 2), Rz hidroxi-metil-, metoxi-metil-, metil-tio-metil-, metil-szulfinil-metil-csoport, vagy COzR6 általános képletű csoport, ahol R6 jelentése a fenti,
