197893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinkarbonsav származékok és ezen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 197893 12 In vitro antibakteriális hatás vizsgálata (standard törzsekkel) Vizsgált mikroorganizmus Gram Minimális inhibitor koncentráció (106 sejt/ml) ( jug/ml) 17,pl. 18 .pl. CPFX OFLX Yersinia enterocolitica IID 981-0,05 0.10 0.025 0.20 Acinetobacter anitratus IID 876-0. 10 0.05 0.20 0.20 Alcaligenes faecalis 0114002-0.20 0.39 0.39 078 Bacteroides fragilis GM 7000-0,78 0.78 6.25 3.13 B. fragilis 0558-0.78 0.39 3.13 1 .56 B. fragilis 25285-0.78 0.39 6.25 1.56 B. distasonis 8503-1.56 1.56 6.25 6.25 B. thetaiotaomicron (0661)-1.56 1.56 12.5 6.25 Fusobacterium necrophorum S-45-0.78 0.78 1.56 1.56 F. varium KYA 8501-3.13 3.13 25 12.5 Eubacterium lentum GAI 5242 + 0.39 0.39 0.78 0.78 Propionibacterium acens 11828 + 6.25 6.25 12.5 12.5 Peptococcus magnus KY 017 + 0.39 0.39 0.39 0.78 Clostridium perfringens KYA 13123 + 0.78 0.78 0.39 0.78 C. ramosum + 6.25 6.25 12.5 12.5 Peptostreptococcus anaerobius KYA 27337 + 1.56 1.56 1 .56 3.13 Pst. micros UPI 5464-1 + 0.39 0.39 0.20 0.78 Veillonella parvula KYA 10790-0.39 0.39 0.20 0.78 CPFX : ciprofloxacin OFLX : ofloxacin SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1) Eljárás az (I) általános képletű ciklopropil-piperazinil-kinolonkar bonsav-származékok és e vegyületek hidrátjainak és gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóinak előállítására, a képletben R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű kinolinkarbonsav-származékot — a képletben X jelentése halogénatom — egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R3 gQ jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet hidráttá, vagy gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóvá alakítjuk át. 2) Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypont szerint előállított (I) ál-7
