197878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanido-benzoesav-észterek és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Hü MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.12.27. (21) 5427/86 (33) JP: (32) 85.12.27. (31) 293 268/85 (11) (13) 197878 B (51) Int.Cl4 C 07 C 129/08; C 07 D 207/404; C 07 D 209/48; C 07 D 263/44; A 61 K 31/155. (41) (42) A közzététel napja: 1987.12 28. (45) Megjelent: 1990.01.29. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: SOUDA Shigeru, SHIMOMURA Naoyuki, Eisai Co., Ltd., Tokió, JP UEDA Norihiro, MIYAZAWA Shuhei, YAMANAKA íakashi, MIYAMOTO Kaname, HIS-HINUMA Ieharu, NAGAKAWA Junichi, NAGAOKA Naoko, KAWASHIMA Hidetoshi, KAWATA Tsutomu, NAGAOKA Junsaku, WAKABAYASHI Tsuneo, Ibaraki, JP (54) ELJÁRÁS GUANIDINO-BENZOESAV-ÉSZTEREK ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű guanidino-benzoesav-észter-származékok és azok gyógyászati szempontból elfogadható sóinak az előállítására — ahol az (I) képletben X jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben Y jelentése - (CH2)m — általános képletű csoport, amelyben m értéke 2 vagy 3; vagy (b), (c) vagy (d) képletű csoport; vagy (i) általános képletű csoport, amelyben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; és n értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5. A találmány .szerint úgy járnak el, hogy a (II) képletű guanidino-benzoesavat egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol X és n jelentése a fentiekben meghatározott — észterezik, és kívánt esetben az így kapott terméket annak gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sójává alakítják. S- (CH,)-X * n (I) ^0 X (d)-0R (i )
