197875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklusos aromás amino-alkanol származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197875

2- [ (4,5-diklór-9-antracenil-metil) -amino] -2- -metil-1,3-propándiol,

2- [(2,10-diklór-9-antracenil-metil)-amino] - -2-metil-1,3-propándiol,

2- [(3,10-diklór-9-antracenil-metil)-amino] - -2-metil-1,3-propándiol,

2- [(3-fluorantril-metil)-amino] -2-metil-1,3- -propándiol,

2-metil-2- [ (2-trifenilenil-metil)-amino] -1,3- -propándiol,

2-[(4-klór-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-l,3-propándiol,

2- [ (2-klór-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

2- [ (10-etiltio-9-antracenil-metil) -amino] -2- -metil-1,3-propándiol,

2- [ 10-(2-hidroxi-etiltio) -9-antracenil-metil - -amino] -2-metil- 1,3-propándiol,

2- [ (2-tercier-butil-10-klór-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

2- [ (10-klór-9-antracenil-metil) -amino] - 2 -- (hidroxi-metil) -1,3-propándiol,

2-1 (7-fluorantenil-metil) -amino] -2-metil -1,3- -propándiol,

2- [ 10- (2-hidroxi-etoxi) -9-antracenil-metil-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

2- [ (lO-etoxi-9-antracenil-metil) -amino] -2-metil-1,3-propándiol,

2- [ (10-butoxi-9-an tracenil-met il) -amino] -2- -metil-l,3-propándiol,

2- [(10-butil-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

2- [ (6-krizenil-metil) -amino] -2- (hidroxi-me - til) - 1,3-propándiol,

2- [ (6-krizenil-metil)-amino] -2-etil- 1,3-propándiol,

2- (hidroxi-metil) -2- [ (3-fluorantenil-metil) - -amino] -1,3-propándiol,

2-etil-2- [ (3-fluorantenil-metil )-amino] -1,3 - -propándiol,

2- [ (10-klór-9-antracenil-metil) -amino] -2-etil-1,3-propándiol,

2- [ (3-klór-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-l,3-propándiol,

(=fc)-(2R*,3S*)-2- [ (6-krizenil-metil) -amino] - -2-metil-1,3-butándiol,

2- [ (2-etil-9-antracenil-metil) -amino] -2-metil- 1,3-propándiol,

2- [ (3-etil-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

(±)- (2R*,3S*)-2- [9-antracenil-metil)-amino]-2-metil-1,3-butándiol,,

(±)-(2Rx,3Rx)-2- [(6-krizenil-metil)-amino] - -2-metil-1,3-butándiol,

2- [ (6-krizenil-metil)-amino] -2- (etoxi-metil) - -1,3-propándiol,

3- metoxi-2- [ (6-krizenil-metil) -amino] -2-metil-1-propanol,

3-metoxi-2- [ (3-fluorantenil-metil)-amino] -2- -metil-l-propanol,

(±) - (2Rx,2Sjr) -2- [ (3-fluorantenil-metil) -aminő] -2-metil-l,3-butándiol,

2- (etoxi-metil)-2- [(3-fluorantenil-metil)-aminő] -1,3-propándiol,

2- f (9-antracenil-metil) -amino] -2- (etoxi-metil)-1,3-propándiol,

67

2-béta- [ (6-krizenil-metil)-amino] -1 -aIfa,3-alfa-cikiohexándiol,

2-béta- [ (3-fluorantenil-metil)-amino] -1 - alfa,3-alfa-ciklohexándiol,

2- [(6-krizenil-metil)-amino] -2-izopropil-l,3- -propándiol,

2- [ (3-fluorantenil-metil)-amino] -2-izopropil- 1,3-propándiol,

2- [ (6-krizenil-metil)-amino] -2-metil -1,4-butándiol,

2- [ (3-fluorantenil-metil) -amino] -2-metil -1,4- -butándiol,

2- [(lO-klór-l-antracenil-metil)-amino] -3-metil-2,5-pentándiol,

2- [(lO-klór-l-antracenil-metiI)-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

mezo-3- [ (6-krizenil-metil) -amino] -2,4-pentándiol,

2- [(6-krizenil-metil)-amino] -1,3-propándiol,

2- [(12-etil-6-krizenil-metil)-amino] -2-metil- 1,3-propándiol,

2- [10- (2-metoxi-etoxi) -9-antracenil-metil-amíno] -2-metil-1,3-propándiol,

2-metil-2- [ (lO-morfolino-9-antracenil-metil)-amino] -1,3-propándiol,

2- [ (9-antracenil-metil) -amino] -3-metoxi-2-metil-l-propanol,

2- [ (12-klór-6-krizenil-metil) -amino] -2-metil-1,3-propándiol,

2- [ (9-antracenil-metil)-amino] -2-izopropil- 1,3-propándiol,

2- [(9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-l,4-butándiol,

2- [ 10-( 1 H-imidazol- 1-il) -9-antracenil-metil-amino] -2-metil-l ,3-propándiol,

2- [ (4-etil-3-fluorantenil-metil) -amino] -2-metil-l,3-propándiol,

2- [ (12-etoxi-6-krizenil-metil)-amino] -2-metil-1,3-propándiol,

(lalfa,2béta,3alfa)-2- (9-antracenil-metil-a minő) -1,3-ciklohexándiol,

2- [ (4-klór- 10-hidroxi-etoxi-9-antracenil-metil)-amino] -2-metil-1,3-propándiol és

2- [ (4-etil-3-f luorantenii-metil) -amino] -2-met il-1,3-propándiol,

valamint savaddíciós sóik és 1—4 szénatomos karbonsavakkal képezett észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

8. Az 1. igénypont szerinti (a), (b) vagy (c) eljárás 2-[ (6-krizenil-metil)-amino]-2-metil-l ,3-propándiol és savaddíciós sója vagy észtere előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet hidrokloriddá, metánszulfonáttá, etánszulfonáttá, laktáttá vagy citráttá alakítjuk.

10. Eljárás biocid hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Ar, R2, R1, R3 és R4 jelentése az 1. igény-68

35

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65