197871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukotrién-antagonisták hatású 3-hidroxi-fenoxi származékok előállítására
197871 gáltatunk egy (IX’) általános képletű — ahol R5 és R6 jelentése azonos az (I) általános képletnél tett meghatározásokkal és R10’ jelentése cianidcsoport vagy -COOH, -karbanion forrással, az (I) általános képletü — ahol R4 jelentése cianidcsoport vagy -COOH — vegyületek előállítására; vagy c) egy (VIII) általános képletű — ahol R1, R2, R3, R5 és R6 jelentése azonos az (I) általános képletnél tett meghatározásokkal és X’ jelentése távozó csoport — vegyületet reagáltatunk; 1) alkálifém-cianiddal, az (I) általános képletű, ahol R4 jelentése cianidcsoport, vegyület előállítása céljából, vagy 2) alká 1 ifém-tiocianáttal, az (I) általános képletű, ahol R4 jelentése tiocianáto — vegyület előállítása céljából, vagy 3) tiokarbamiddal, az (I) általános képletű, ahol R4 jelentése -SC( = NH)NH2, vegyület előállítása céljából, vagy 4) 5-merkapto-tetrazollal, az (I) általános képletű, ahol R4 jelentése tetrazoliltio-csoport, vegyület előállítása céljából, vagy d) egy (X) általános képletű — ahol R1, R2, R3, R°, R6 és n jelentése azonos az (I) általános képletnél tett meghatározásokkal és Z jelentése -COCI — vegyületet reagáltatunk, 1) vízzel, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése karboxilcsoport — vegyület előállítása céljából, vagy 2) az NHR8R9 képletű — ahol R8 és R9 jelentése azonos az (I) általános képletnél tett meghatározásokkal — vegyülettel, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése CONR8R9 — vegyület előállítása céljából, vagy 3) H2NOH-val, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése -CONHOH — vegyület előállítása céljából; és kívánt esetben i) valamely (I) általános képletü vegyületet, ahol R4 jelentése -COOR7 csoport, reagáltatunk 1) vízzel, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 -COOH csoport, vagy 2) NHR8R9 általános képletű aminnal, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 -CONRsR9 csoport, vagy 3) hidroxil-aminnal, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 -CONHOH csoport, vagy ii) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése cianidcsoport — vegyületet hidrolizáljuk, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése karboxilcsoport — vegyület előállítása céljából; vagy iii) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése cianidcsoport — vegyületet reagáltatjuk alkálifém-aziddal és ammónium-kloriddal, az (I) általános képletü — ahol R4 jelentése 5-tetrazolil-csoport - vegyület előállítása céljából; vagy 33 18 ív) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése tiocianátocsoport — vegyületet reagáltatjuk alkálifém-aziddal és ammónium-kloriddal, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése tetrazolil-tio-csoport — vegyület előállítása céljából; vagy v) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése karboxilcsoport — vegyületet észterezünk, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése -COOR7 — vegyület előállítása céljából; vagy vi) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése a (XI) képletű csoport — vegyületet erős oxidálószerrel reagáltatjuk, az (I) általános képletű — ahol R^jelentése a (XIII) képletű csoport — vegyület előállítása céljából; vagy vi ) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése a (XV) képletű csoport — vegyületet reagáltatjuk a 1 ki 1 -h a logen i d del vagy alki 1 -halo acetáttal, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése a (II) általános képletű csoport, ahol R jelentése azonos az (I) általános képletnél tett meghatározásokkal — vegyület előállítása céljából; vagy vili) az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése (XVI) vagy (XVII) általános képletű csoport — vegyületet hidrolizáljuk, az (I) általános képletű — ahol R4 jelentése a (XVIII) vagy (XIX) képletű csoport — vegyület előállítása céljából;, vagy ix) az (I) általános képletű vegyületből savacdíciós sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyület előállítására — ahol R1 jelentése metilcsoport és R2 jelentése propilcsoport —, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására — ahol n értéke 1—4, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 4. Az 1—3.. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 jelentése -COOH, 5-tetrazolil- vagy 5-tetrazolil-tio-csopcrt —, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5- (4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi) -pentánsav, 6- (4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi) -hexánsav, 5- [4- (4-acetil-3-hidroxi-2 -propil-fenoxi) -butil] -tetrazol, 5 [5- (4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi) -pentil] -tetrazol, 5- [6- (4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi)-hexil] -ieírazol, 5- [4- (4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi) -bután-tio] -tetrazol, vagy 5- [3- (4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi) -pro-34 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
