197871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukotrién-antagonisták hatású 3-hidroxi-fenoxi származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.11.02. (22) 3787/83

(11) (13)

197871 B

(51) Int.Cl4

(33) US:

(32) 82.11.03. (31) 439,239

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41)(42) A közzététel napja: (45) Megjelent: 1990.02.26.

1985 06.28.

C 07 C C 07 C

57/30,

TT

C

07 C 07 C C 07 C C 07 C C 07 C C 07 D

103/173

83/06

157/07

121/76

161;02

25*3/92

(72) Feltalálók:

MARSHALL Winston Stanley, Bargersville, Indiana, US, VERGE John Pomfret, Henley-On-Thames, Oxfordshire, GB

(73) Szabadalmas:

Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana,

US

(54) ELJÁRÁS LEUKOTRIÉN-ANTAGONISTA HATÁSÚ

3-HIDROXI-FENOXI-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

r (57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! — ahol

R1 jelentése 1—5 szénatomszámú alkil- vagy fenilcsoport

R2 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport vagy 2—5 szénatomszámú alkenilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport, fenilcsoport, bifenililcsoport vagy benzil-fenil-csoport;

R4 jelentése -COOR7, -CONRV, -CONHOH, -SC(—NH)NH2, cianidcsoport, tiocianátocsoport, (II) vagy (III) általános képlett! csoport, ahol

R7, R8 és R9 jelentése egymástól függet-N-----------N

4 of*

N-----------N

lenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomszámú alkilcsoport,

R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport vagy -CH2COOH és p 0, 1 vagy 2;

azzai a feltétellel, hogy ha R4 (III) általános képletű csoport, R hidrogénatom és p jelentése 0 vagy 2;

R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomszámú alkilcsoport, és n 0 10

vegyületek és gyógyászati szempontból alkalmazható sóik előállítására.

N------------N

01)

(III)