197870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású 8-(rövidszénláncú alkil)-biciklo [4,2,0]-oktán származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197870 portot tartalmazó származékával vagy val­­mely sójával reagáltatunk és a kapott (1) és (2) általános képletű vegyületek elegyét, illetőleg a (3) általános képletű vegyület és a megfelelő E-vegyület elegyét elkülönítjük; vagy b) valamely (4), (5) vagy (6) általános képletű vegyületről — ahol Y, R2, R3 és n je­lentése a fent megadottal egyező, Pt pedig valamely védőcsoportot képvisel, R, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — a Pt védőcso­portot és az R, észterképző csoportot eltá­volítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Y he­lyén endo-metil-csoportot tartalmazó (1), (2) vagy (3) általános képletű vegyületek, vagyis (Z)-(3’S, IS, 2S, 3R, 6S)-4-[2-(3’-hidroxi-3’­­-cikl ohexil-prop-l’-i nil)-3-hidroxi-8-endo-me­­til-biciklo [4.2.0] okt-7-ilidén] -vajsav, 33 (Z)-(3’S, ÍR, 2R, 3S, 6R)-4-[2-(3’-hidroxi-3’­­-ciklohexil-prop-l’-inil)-3-hidroxi-8-endo-me­­til-biciklo [4.2.0] okt-7-ilidén] -vajsav, (E)-(3’S, IS, 2S, 3R, 6S)-4-[2-(3’-hidroxi-3’­­-ciklohexil-prop-í’-inil)-3-hidroxi-8-endo-me­­til-biciklo[4,2.0] okt-7-ilidén] -vajsav előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy a jelen igény­pontban adott szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiin­dulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Eljárás az (1), (2) vagy (3) általános képletű vegyületeket — ahol Y, R2, R3 és n je­lentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározások szerintivel — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (1), (2) vagy (3) általános képletű vegyületet valamely gyógyszerészeti vívőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati al­kalmazásra megfelelő készítménnyé alakítjuk. 34 5 10 15 20 9 lap rajz képletekkel

Next

/
Thumbnails
Contents