197842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxi-N-(1-azabiciklo [2.2.2]okt-3-il)-benzamid- és tio-benzamid származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197842 segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakíthatjuk. A hatóanyagot a platinát nem tartalmazó tumorellenes szerek beadásakor fellépő hányás meggátolására alkalmas menynyiségben adjuk a kezelendő pácienseknek. A hatóanyagot beadhatjuk orálisan, szubkután, intravénásán, intramuszkulárisan vagy pareníerálísan, szükség esetén ismételt dózisokban. A napi dózis körülbelül 5 körülbelül 300 mg, előnyösen 5—50 mg hatóanyag. Az (I) általános képletű vegyületeknek a platinát nem tartalmazó daganatellenes szerekkel történő együttes beadása a jelen találmány oltalmi körébe tartozik. Az (I) általános képletű, előnyösen (Ic) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények egységdózisonként 0,05—100 mg hatóanyagot tartalmaznak. Előnyösen, a készítmények körülbelül 5 mg—100 mg, előnyösen körülbelül 5 mg körülbelül 50 mg hatóanyagot tartalmaznak egységdózisonként. A hatóanyagot a szokásos, így orális, parenterális, szubkután, intramuszkuláris, intraperitoneális vagy intravénás adagolásra alkalmas gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. így például orális beadásra alkalmas készítmények lehetnek a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokat tartalmazó elixirek, kapszulák, tabletták vagy bevont tabletták. Szilárd hordozóanyagként például laktózt, szacharózt, burgonya és kukoricakeményítőt, talkumot, zselatint, agart, pektint vagy akácmézgát, stearin- és kovasavat, magnézium-stearátot, valamint poliviníl-pirrolidont alkalmazhatunk. Parenterális beadás céljára a hordozó- - vagy adalékanyag valamely steril folyadék, így víz vagy arachinolaj lehet. A platinát nem tartalmazó daganatellenes szerekkel együtt adott gyógyszerkészítmények körülbelül 0,1 mg/testsúly kg—körülbelül 3,0 mg/testsúly kg, előnyösen 1,0 mg/ /testsúly kg, vagy ennél kevesebb hatóanyagot tartalmaznak. Amint már említettük, a találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek és platinát nem tartalmazó daganat-7 ellenes szerek együttes adása a találmány oltalmi körébe tartozik itt csak az a feltétel, hogy az (I) általános képletű aktív hatóanyagot hatásos mennyiségben alkalmazzuk. A hatásos egyéni dózisok, valamint a napi dózisok meghatározása természetesen az orvos feladata. Az „ismert módon előállított" kifejezés a találmány elsőbbségi napja előtt'publikált eljárásokat öleli fel. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű 2-aIkoxi-N- (azabiciklo [2.2.2] okt-3-il) benzamid-származékokat — ahol a képletben R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport; R2 jelentése halogénatom; Am jelentése amino-, metil-amino- vagy dimetil-amino-csoport; — vagy gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyászatban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve platinát nem tartalmazó, daganatellenes szerek szedésekor fellépő hányást gátló hatású gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-amíno-N-(l-azabiciklo [2.2.2] okt-3-il) -5-klór-2-metoxi-benzamidot yagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal öszszekeverve hányást gátló hatású gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(1-azabiciklo [2.2.2] okt-3-il) -5-klór-2-metoxi-4-metil-amino-benzamidot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal öszszekeverve hányást gátló hatású gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 8 5 10 15 20 25 30 35 40 45 1 lap rajz képletekkel
