197841. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyi kezelésre alkalmas bőrgyógyászati készítmény előállítására, amely hatóanyagként racém vagy balraforgató N-(2-/2-hidroxi-3-fenoxi-propil/-amino-etil)-izo-butiramidot tartalmaz
197841 Megismételtük a fenti kísérletet, azzal a különbséggel, hogy hatóanyagként balraforgató (S) (I) képletű szabad bázist tartalmazó, a 4. példában megadott II. sz. krémnek megfelelő összetételű, azonban az V. táblá- 5 9 zatban felsorolt hatóanyagtartalmú készít menyeket használtunk. A készítmények pH jáí citromsavval 5-re állítottuk. Az eredmé nyékét az V. táblázatban közöljük. 10 V. táblázat Az álla- A készítmény ható- Kezelési helyek fS-a, amelyeken tok anyag-tartalma 30 %-os 50 %-os 70 %-os száma tömeg % bőrpírgátlás lép fel 3 0,25 86 29 14 4 0,5 86 29 29 3 1 38 75 50 2 2 100 80 80 Megjegyezzük, hogy a 3. példában ismertetett kísérletek során az (I) képletű vegyülettel végzett kezelések hatására fellépő toxikus tüneteket nem észleltünk. 4. példa Ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel állítjuk.elő a következő összetételű, hatóanyagként (I) képletű vegyületet tartalmazó, helyi kezelésre alkalmas gyógyászati készítményeket. Amennyiben mást nem tüntetünk fel, a %-os értékeken tömeg%-okat értünk. 1. Krém: Hatóanyag 1—2,5% Cetilészter-viasz (szintetikus spermaceti) 1,0% Glicerin 1,0% Ketosztearil-alkohol 4,0% Span 40 (szorbitán-sztearát) 2,0% Tween 60 (Polysorbate 60) 2,0% 96%-os etanol (brit gyógyszerkönyvi minőségű) 3,0 térfogat/tömeg% Metil-hidroxi-benzoát 0,15% Propil-hidroxi-benzoát 0,08% Tisztított víz ad 100% I. Kenőcs: Hatóanyag 1—2,5% Etil-diglikol 5,0% 96%-os etanol (brit gyógyszerkönyvi minőségű)3,0 térfogat/tömeg% Tisztított víz 2,0% Span 85 (szorbitán trioleát) 3,0% Fehér lágy paraffin ad 100% I. Balzsam: Hatóanyag 1—2,5% Propilén-glikol 5,0% Ketosztearil-alkohol 3,0% Lubrol 17A17 (molekulánként átlagosan 17 etoxilátcsoportot tartalmazó polietoxilezett oleil/cetil-alkohol) 0,6% Metil-hidroxi-benzoát 0,15% Propil-hidroxi-benzoát 0,08% Tisztított víz ad 100% 6 II. Krém: Hatóanyag 2,0% 25 CiPomsav 0,7% Cetilészter-viasz 2,0% Ketosztearil-alkohol 4,0% Lubrol 17A17 1,0% Világos folyékony paraffin 3,0% 30 Arlacel 165 (saválló, önemulgeálódó monosztearin/gliceril-sztearát-f poli-etilén-glikol 100 sztearát/, gyártja az ICI Speciality Chemicals) 3,0% Butilezett hidroxi-toluol 0,05% 35 Fenoxi-etanol 1,0% Tisztított víz ad 100% Hasonló összetételben állítjuk elő az 1,0, 0,5, illetve 0.25 tömeg% hatóanyagot tartalmazó II. jelű krémeket, azzal a különbség- 40 gél, hogy 0,35, 0,175, illetve 0,088 tömeg% citromsavat használunk. A II. jelű krémek végső pH-ja 5,4 körüli érték. A készítményben Lubrol 17A17 helyett más excipienst, például Brij 78-at (más 45 néven Steareth 20-at) is használhatunk. 5. példa Ismert módszerekkel állítjuk elő a követ- 50 kező összetételű, helyi kezelésre alkalmas gyógyászati készítményeket. A %-os értékeken — amennyiben mást nem közlünk — tömeg%okat értünk. III. Krém: Hatóanyag 0,5-2,5% Ketosztearil-alkohol 6,0% Cetilészter viasz 3,0% Világos folyékony paraffin 4,0% Brij 78 1,0% Arlacel 165 1-1% Fenoxi-etanol 1,1% Butilezett hidroxi-toluol 0,1% Tisztított víz ad 100% IV. Krém: összetétele megegyezik a fenti III. jelű 65 krémével, de fenoxi-etanol helyett 0,15% me-
