197838. lajstromszámú szabadalom • Biológiailag aktív anyag bevitelére alkalmas készítmény (bolus)
197838 A 17. ábrán feltüntetett 217 bolusznak magnéziumötvözetből álló 219 csöve van, amely az 1—7. ábrákon bemutatottakhoz hasonló alakú és hasonlóképpen meg van töltve 221 hatóanyaggal. Nehezékül 223 vassörétet alkalmazunk, amely a bolusz elhasználódása után az ürülékkel távozhat. A cső galvanikus korrózióját lágyacélból álló 225 záróelem szabályozza. Ebben az esetben a magnéziumötvözet külső felülete a bendőben lévő emésztőnedvekkel szemben műanyagból álló 227 hüvellyel van megvédve, amely a 225 záróelemnél szilikongumiból álló 229 távtartóval van tömítetten lezárva. A 229 távtartó alkalmazása helyett a tömítettség úgy is biztosítható, hogy a 227 hüvely tovább nyúlik és részben fedi a 225 záróelemet. A 227 hüvely bármelyik esetben 231 folytonos szakaszból és különálló 233, 235 gyűrűszakaszokból áll, amely utóbbiak a 231 folytonos szakasznak a 225 záróelemtől távolabb eső 237 végénél vannak elrendezve. A 233, 235 gyűrűszakaszokat és a 231 folytonos szakaszt alkotó műanyag úgy van megválasztva, hogy ha a 219 csövön egymáshoz szorosan vannak illesztve, közöttük folyadékzáró tömítés jön létre. Alternatívaként a tömítést elősegíthetjük az egyes gyűrűszakaszok között, valamint a gyűrűszakaszok és a folytonos szakasz között elhelyezett (nem ábrázolt) szilikongumi távtartókkal. Használat közben, amikor a cső elmállik a bendőben, a különálló gyűrűszakaszok fokozatosan szétesnek. A 18. ábra a 3. ábra szerinti bolusznál alkalmazott végnehezék egy kiviteli változatát mutatja. Ennek felépítése hasonló, kivéve, hogy a mag nem érintkezik a végnehezékkel. Ehelyett a mag egy 239 támasztóelemnek ütközik, amelynek hengeres 241 csonkja van azzal a céllal, hogy a végnehezéket egy benne kialakított megfelelő 243 üregben va'ló szoros illeszkedés révén megtartsa. A tömítést szilikongumiból álló 245 távtartó segíti elő. A 19—21. ábrákon olyan, a végnehezék burkolataként szolgáló héjak különféle kiviteli alakjait tüntettük fel, amelyek például a 11. ábra szerinti bolusznál alkalmazhatók. A középső magnéziumötvözet rudat mindegyik esetben 247 hivatkozási számmal látjuk el. Mindegyik kiviteli változatnál a héj 249 üreget határoz meg, amely laza nehezékanyag, pl. vassörét megtartására szolgál, amely a bolusz felhasználása után az ürülékkel távozhat az állatból. A 19. ábra szerint a 247 rúd szoros illesztéssel van megtartva egy, a magnéziumnál nemesebb fémből álló 253 végdarabban kialakított 251 lyukban. A héjnak ráfröccsöntött gyűrűalakú 255 pereme van, amely a 253 végdarab kerületén kialakított megfelelő gyűrűalakú 257 horonyban van megtartva. A 20. ábra olyan megoldást mutat be, ahol a műanyagból álló héj 263 fala a magnéziumőtvözetből álló 247 rúdon szoros illesztéssel van megtartva. Ez a szoros illesztés egyúttal kapcsolatot biztosít a 247 rúd és egy 17 10 265 véglap között is, amely nemesebb anyagból készült és feladata, hogy elősegítse a 247 rúd galvanikus korrózióját. A 265 véglap a 263 fal megtartásában is segít. A 21. ábrán 267 hivatkozási számmal jelöltük a villamos vezető tulajdonságú polimer anyagból álló héj falát. A 247 rúd a 19. ábrán feltüntetett megoldáshoz hasonló módon szoros illesztéssel van megtartva. Ennél a kiviteli alaknál a 247 rüd galvanikus korrózióját a héj 267 falának külső részén alkalmazott 269 nikkelbevonat fokozza. A 247 rúd és a 269 nikkelbevonat közötti elektromos kapcsolat a héj 267 falát alkotó polimer vezető tulajdonsága révén van biztosítva. Egy módosított kiviteli változatnál a héj fala magnéziumötvözetből készült és vagy egy darabból áll a magnéziumötvözet anyagú 247 rúddal, vagy azon szoros illesztéssel van megtartva. A nikkelbevonat ebben az esetben is azonos. Összetétel A következő gyógyszerészeti receptekben az „aktív hatóanyag“ lehet például valamilyen anthelmintikum, pl. oxfendazol, vagy valamilyen növekedésserkentő, pl. lasalocid vagy M-139603 (ld. fentebb). Az 1—9, 12. és 15—18. ábrákon bemutatott készítményeknél a mag összetétele a következő lehet: Tömeg% 18 aktív hatóanyag 75,0 keményítő 10,0 polivinilpirrolidon 2,5 magnéziumsztearát 1,0 laktóz 11,5 Az aktív hatóanyagot, keményítőt és laktózt összekeverünk, majd polivinilpirrolidon vizes-etanolos oldatával granuláljuk. Az anyagot szárítjuk, sikosítószerként magnéziumsztearáttal keverjük, végül a kapott keverékből kb. 100 mm hosszú, 17 mm átmérőjű és 80 g tömegű hengert készítünk. A 13. ábra szerinti készítményhez a kapott keveréket tablettává sajtoljuk, mely hagyományos alakú, tömege 1 g és átmérője kb. 15 mm, míg vastagsága kb. 5 mm. All. ábra szerinti készítményhez, amelynél középen rúd van elhelyezve, a tabletta 0,3 g tömege, gyürüalakú, vastagsága kb. 3 mm, átmérője kb. 19 mm, középen a lyuk átmérője pedig kb. 12,25 mm. A fentiekben részletesen ismertetett különféle más bolusz-típusokhoz aktív hatóanyagot tartalmazó keveréket analóg módon, szakember számára nyilvánvaló technológia alkalmazásával állíthatunk elő. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Bolusz biológiailag aktív hatóanyag nedves környezetben történő kibocsátására, amelynek a biológiailag hatékony anyagot tartalmazó, lényegében hosszúkás alakú magja és egy ezt körülvevő, folyadékot át nem 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65