197770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 9-[(2'R,3'R,4'S)-3'4'-bisz(hidroxi-metil)-2'-oxetanil] hipoxantin és ezt hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197770

kristályos cellulózt és 3 tömegrész magnézium-sztearátot tartalmazó elegyet V-típusú keverőben tablettákká formálunk. A kapott tabletták mindegyike 300 mg (I) képletű vegyületet tartalmaz.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az új, (I) képlett! 9-[(2’R, 3’R, 4’S)-3’, 4’-bisz(hidroxi-metiI)-2’-oxetanil] -hipoxantin előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 9- [(2’R, 3’R, 4’S)-3’, 4’-bisz(hid roxi-metil) -2’-oxetanil] -adeninit adenozin-dezaminázzal kezeljük.

2. Az I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Alkaligenes bookeri, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Proteus morganii, Elytrosporanimbrasiliense, Nocardia asteroides, Streptomyces californicus, Streptomyces chrestomyceticus, Streptomyces tu-11

bercidicus, Streptomyces verticilIus, Aspergillus niger, Fusarium roseum vagy Penicillium chrysogenum által termelt, tisztított adenozin-dezaminázt alkalmazunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kezelést pufferoldatban végezzük.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy pufferoldatként föszfátpuffert alkalmazunk.

5. Eljárás gyógyászati készítmények, előnyösen immundepresszáns és/vagy vírusellenes hatású, még előnyösebben HÍV ellen ható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű 9-[(2’R, 3’R, 4’S)-3’, 4’-bisz(hidroxi-metil)-2’-oxetanil] -hipoxantint gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készít ménnyé alakítjuk.

12

5

10

15

20

2 lap rajz képletekkel